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ROS1

기타 Protein Tyrosine Kinase 억제제

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7998 Entrectinib (Rxdx-101) Entrectinib은 경구 생체 이용 가능한 팬-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제이며 IC50는 0.1~1.7nM 범위입니다. Entrectinib (RXDX-101)은 autophagy를 유도합니다. 2상.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Verified customer review of Entrectinib (Rxdx-101)
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) Taletrectinib (DS-6051b, AB-106)은 ROS1, NTRK1, NTRK2 및 NTRK3에 대해 각각 0.207 nM, 0.622 nM, 2.28 nM 및 0.980 nM의 IC50 값을 갖는 차세대 선택적 ROS1/NTRK 억제제입니다.
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409 Zidesamtinib Zidesamtinib (NVL-520)은 야생형 ROS1에 대해 IC50이 0.7 nM인 강력한 뇌 침투성 ROS1 티로신 키나아제 억제제입니다. 잠재적인 항신생물제로 작용하며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S1068 PF-02341066 (Crizotinib) Crizotinib은 세포 기반 분석에서 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50을 갖는 c-Met 및 ALK의 강력한 억제제입니다. 또한 Ki 값 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로 억제를 통해 자가포식을 유도합니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
Verified customer review of PF-02341066 (Crizotinib)
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)는 ROS1, ALK (WT) 및 ALK (L1196M)에 대해 각각 <0.02 nM, <0.07 nM 및 0.7 nM의 Ki를 갖는 강력한 이중 ALK/ROS1 억제제입니다. PF-06463922는 apoptosis를 유도합니다. 1상.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Mol Oncol, 2025, 19(9):2474-2490
Verified customer review of Lorlatinib (PF-6463922)
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori)는 세포 기반 분석에서 c-Met 및 뉴클레오포스민(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK)의 티로신 인산화를 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50으로 억제합니다. Crizotinib hydrochloride는 또한 Ki가 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로의 억제를 통해 Autophagy를 유도합니다.
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
Nat Commun, 2023, 14(1):2829
Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S8229 Brigatinib Brigatinib은 강력하고 선택적인 ALK (IC50, 0.6 nM) 및 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 억제제입니다. 또한 IGF-1R, FLT3 및 FLT3 (D835Y) 및 EGFR의 돌연변이 변이체를 낮은 효능으로 억제합니다.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
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S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005)는 WT ALK에 대해 1.01 nM, ALK(G1202R)에 대해 1.26 nM, ALK(L1196M)에 대해 1.08 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 ALK/ROS1/TRK 억제제입니다. 또한 강력한 SRC 억제제입니다 (IC50 5.3 nM).
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 및 DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253