Trk receptor 억제제 | Trk receptor Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib은 경구 생체 이용 가능한 팬-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제이며 IC50는 0.1~1.7nM 범위입니다. Entrectinib (RXDX-101)은 autophagy를 유도합니다. 2상. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470)는 ATP 경쟁적인 경구 투여용 고선택성 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 억제제입니다. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate는 tropomyosin receptor kinases (TRK)의 경구용 강력하고 선택적인 ATP-경쟁적 억제제입니다. Larotrectinib에 의한 TRK 억제는 세포 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756은 TrkA의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50는 2 nM이며 c-Raf1 및 CDK2에 대한 활성은 매우 낮습니다. 이 화합물은 Caspase-3의 관련 증가를 유도하여 Apoptosis를 유발합니다. |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837은 TrkA 및 TrkB에 대한 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 pan-TRK 억제제이며, IC50은 각각 8 nM 및 12 nM입니다. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | 셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195, BAY 2731954)은 TRKA G595R, TRKC G623R 및 TRKA G667C에 대해 2.0~9.8 nmol/L 범위의 낮은 나노몰 억제 활성을 가진 경구 투여 가능한 고효능 및 선택적 TRK kinase 억제제입니다. 이 화합물은 테스트된 비-TRK 키나제의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701)은 TRK, Met (c-Met), TIE2 및 VEGFR2 키나아제의 강력한 한 자리 나노몰 억제제이며, TRKA, B 및 C에 대해 각각 0.9 nM, 4.6 nM 및 0.8 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 0.3-6 nM 범위의 IC50 값으로 Met (c-Met) 및 Met (c-Met) 돌연변이를 억제합니다. |
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| S8788 | CH7057288 | CH7057288은 TRKA, TRKB 및 TRKC에 대해 각각 1.1 nM, 7.8 nM 및 5.1 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 TRK 억제제입니다. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH는 tropomyosin receptor kinase (Trk)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340은 TrkA, TrkB, Trk C에 대해 각각 6, 4, 3 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력하고 키나아제 선택적이며 내약성이 우수한 pan-Trk 억제제입니다. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807은 세포 무첨가 분석에서 IGF-1R/InsR에 대한 IC50가 1.8 nM/1.7 nM인 강력하고 가역적인 억제제이며, Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B 및 Ron에 대해서는 덜 강력하고, Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC 등에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다. 2상. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)은 세포 비의존성 분석에서 Aurora A/B/C에 대한 Aurora kinase 억제제로, IC50는 13 nM/79 nM/61 nM이며, Abl, TrkA, c-RET 및 FGFR1에 대해 중간 정도의 효능을 보이고, Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2 등에는 효능이 낮습니다. 이는 apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005)는 WT ALK에 대해 1.01 nM, ALK(G1202R)에 대해 1.26 nM, ALK(L1196M)에 대해 1.08 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 ALK/ROS1/TRK 억제제입니다. 또한 강력한 SRC 억제제입니다 (IC50 5.3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106)은 ROS1, NTRK1, NTRK2 및 NTRK3에 대해 각각 0.207 nM, 0.622 nM, 2.28 nM 및 0.980 nM의 IC50 값을 갖는 차세대 선택적 ROS1/NTRK 억제제입니다. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177은 IC50 값이 2.8 nM인 강력하고 가역적인 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 억제제이며, 우수한 키나아제 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 다른 키나아제, 특히 TEC, BMX, ITK, TXK를 포함한 다른 Tec 계열 키나아제보다 BTK에 대해 5배에서 67배 더 선택적이며 강력합니다. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011)은 ALK(IC50=0.7 nM) 및 tropomyosin receptor kinase (TRK)(TRK A, B, C에 대한 IC50 값 3 nM 미만)의 강력한 억제제입니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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