연구용

Selitrectinib (LOXO-195) Trk receptor 억제제

Name: Selitrectinib (LOXO-195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8636
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8636

셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195, BAY 2731954)은 TRKA G595R, TRKC G623R 및 TRKA G667C에 대해 2.0~9.8 nmol/L 범위의 낮은 나노몰 억제 활성을 가진 경구 투여 가능한 고효능 및 선택적 TRK kinase 억제제입니다. 이 화합물은 테스트된 비-TRK 키나제의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다.

Selitrectinib (LOXO-195) Trk receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 380.42

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Trk receptor 억제제	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.42	화학식	C₂₀H₂₁FN₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2097002-61-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY 2731954			Smiles	CC1CCC2=C(C=C(C=N2)F)C3CCCN3C4=NC5=C(C=NN5C=C4)C(=O)N1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 38 mg/mL (99.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (110.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	WT TRKA (Celll-free assay) 0.6 nM TRKA G595R (Cell-free assay) 2 nM TRKC G623R (Cell-free assay) 2.3 nM WT TRKC (Cell-free assay) 2.5 nM TRKC G696A (Cell-free assay) 2.5 nM TRKA G667C (Cell-free assay) 9.8 nM
시험관 내(In vitro)	셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195)은 시험관 내에서 다양한 활성화된 TRK 키나아제를 강력하게 억제합니다. TRKA에 대한 IC50(0.6 nmol/L)보다 약 1,667배 높은 1 μM 농도에서, 이 화합물은 시험된 비-TRK 키나아제(228개 개별 키나아제)의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다. 이는 TRK 융합을 포함하는 KM12, CUTO-3 및 MO-91 세포주에서 세포 증식의 강력한 억제를 보여줍니다(IC50 ≤ 5 nmol/L). 대조적으로, 최대 10 μmol/L 농도에서의 처리는 TRK 융합을 포함하지 않는 84개 세포주의 성장에 억제 효과가 없습니다.
생체 내(In vivo)	셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195)은 ΔTRKA에 의해 유도되는 종양에서 인산화된 TRKA를 감소시키는 데 효과적입니다. 또한 4가지 TRKA 의존성 종양 모델(NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C, 및 TPM3-NTRK1 융합 양성 KM12 결장직장암 세포)에서 모든 용량에서 차량 대비 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04275960	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	February 28 2020	Phase 1
NCT03215511	Completed	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	July 3 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):