연구용
제품 번호S8319
| 관련 타겟 | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 |
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| 기타 Trk receptor 억제제 | ANA-12 GW441756 GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4 |
| 분자량 | 254.24 | 화학식 | C15H10O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 38183-03-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | 7,8-DHF | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 51 mg/mL
(200.59 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
TrkB receptor
(Cell-free assay) 320 nM(Kd)
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| 시험관 내(In vitro) |
7,8-DHF는 250 nM 농도에서 TrkA 또는 TrkC가 아닌 TrkB를 특이적으로 활성화시키는 양성 화합물 중 하나입니다. 피질 및 해마 뉴런 외에도 7,8-DHF는 RGC(망막 신경절 세포) 및 PC12 세포를 포함한 다른 세포 유형을 흥분독성 및 산화 스트레스 유발 세포자멸사 및 세포 사멸로부터 보호합니다. 따라서 신경 보호 특성을 가지고 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
7,8-Dihydroxyflavone은 BBB를 통과하여 복강내 또는 경구 투여 시 마우스 뇌에서 TrkB 및 그 하위 PI3K/Akt 및 MAPK 활성화를 유발할 수 있는 생체 이용 가능한 화학 물질입니다. 7,8-DHF는 외상성 뇌 손상 시 피질 뉴런의 생존을 촉진하고 세포자멸사를 감소시키며, 손상 후 3시간에 7,8-DHF를 투여하면 PI3K/Akt 경로를 통해 뇌 조직 손상을 줄입니다. 이 치료법은 생쥐에게 명백한 독성을 유발하지 않으며 만성 치료 중에도 생쥐에게 독성이 없습니다. 7,8-DHF는 알츠하이머병에 대한 강력한 치료 효능을 나타내고 근육 TrkB를 활성화하여 비만을 억제합니다.
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참조 |
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