Name: PF-06273340
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8407
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품질 관리

배치: 순도: 99.46%

99.46

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Trk receptor 억제제	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine CH7057288 LM22A-4

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	479.92	화학식	C₂₃H₂₂ClN₇O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1402438-74-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(CO)N1C=C(C2=CN=C(N=C21)N)C(=O)C3=CC(=CN=C3)NC(=O)CC4=NC=C(C=C4)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (Cell-free assay) 3 nM TrkB (Cell-free assay) 4 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM
시험관 내(In vitro)	PF-06273340은 우수한 LipE 프로필을 가진 매우 강력한 pan-Trk 억제제입니다. 이 화합물은 일련의 시험관 내 안전성 분석에서 프로파일링되었으며, THLE 또는 HepG2 세포주에서 낮은 세포독성을 보였습니다 (각각 IC50 > 42 μM 및 >300 μM). 이 광범위한 패널에서 모든 IC50/Ki 값은 COX-1 (IC50 = 2.7 μM) 및 도파민 수송체 분석 (Ki = 5.2 μM), 그리고 PDE 4D, 5A, 7B, 8B 및 11 (10 μM에서 54-89% 억제)을 제외하고는 >10 μM이었습니다. 이 화학물질은 Invitrogen의 309개 키나아제 패널에서 스크리닝되었으며, 다음을 제외하고는 1 μM에서 테스트했을 때 모두 <40% 억제되었습니다: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2.5 μM), MKK (90% @ 1 μM), 및 DDR1 (60% @ 1 μM).
생체 내(In vivo)	쥐에서는 150 mg/kg/일부터 백혈구 수 감소가 관찰됩니다. 250 mg/kg 이상의 용량에서는 체중 증가 및 사료 섭취량 증가가 관찰되는데, 이러한 효과는 TrkB의 중추 억제에 의해 매개되는 것으로 해석될 수 있으며, TrkB의 작용제는 설치류에서 식욕 부진을 유발하는 것으로 알려져 있습니다. 간의 적응성 변화는 현미경적으로 관찰되며, 250 mg/kg 이상에서 간 무게 증가 및 1000 mg/kg에서 콜레스테롤 증가를 동반합니다. 전반적으로 이 화합물은 1000 mg/kg/일까지 잘 내약성이 있으며, 이때 혈장 노출 (비결합 Cavg)은 TrkA IC50의 약 400배입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06273340 Trk receptor 억제제

화학 구조

분자량: 479.92