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Trk receptor

기타 Protein Tyrosine Kinase 억제제

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S7998 Entrectinib (Rxdx-101) Entrectinib은 경구 생체 이용 가능한 팬-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제이며 IC50는 0.1~1.7nM 범위입니다. Entrectinib (RXDX-101)은 autophagy를 유도합니다. 2상.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Verified customer review of Entrectinib (Rxdx-101)
S5860 Larotrectinib (LOXO-101) Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470)는 ATP 경쟁적인 경구 투여용 고선택성 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 억제제입니다.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
S9662 UNC2025 UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
Verified customer review of SP600125
S7745 ANA-12 ANA-12는 Kd가 각각 10 nM 및 12 μM인 고친화성 및 저친화성 부위에 대한 선택적 TrkB 길항제입니다.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(3)344
Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01783-7
Neurochem Res, 2025, 50(4):234
Verified customer review of ANA-12
S7960 Larotrectinib sulfate Larotrectinib sulfate는 tropomyosin receptor kinases (TRK)의 경구용 강력하고 선택적인 ATP-경쟁적 억제제입니다. Larotrectinib에 의한 TRK 억제는 세포 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
Oncogenesis, 2023, 12(1):8
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
Verified customer review of Larotrectinib sulfate
S2891 GW441756 GW441756은 TrkA의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50는 2 nM이며 c-Raf1 및 CDK2에 대한 활성은 매우 낮습니다. 이 화합물은 Caspase-3의 관련 증가를 유도하여 Apoptosis를 유발합니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4
Neurochem Int, 2025, 191:106072
Cells, 2023, 12(3)373
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S8319 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)은 뇌유래신경영양인자(BDNF)의 주요 신호 수용체인 TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM)의 강력하고 선택적인 소분자 작용제로 작용합니다.
Int J Biol Sci, 2023, 19(16):5204-5217
Pharmacol Res, 2022, 176:106079
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16205
S7519 GNF-5837 GNF-5837은 TrkA 및 TrkB에 대한 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 pan-TRK 억제제이며, IC50은 각각 8 nM 및 12 nM입니다.
J Neurochem, 2025, 169(8):e70194
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Clin Transl Oncol, 2021, 10.1007/s12094-021-02666-x
S8636 Selitrectinib (LOXO-195) 셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195, BAY 2731954)은 TRKA G595R, TRKC G623R 및 TRKA G667C에 대해 2.0~9.8 nmol/L 범위의 낮은 나노몰 억제 활성을 가진 경구 투여 가능한 고효능 및 선택적 TRK kinase 억제제입니다. 이 화합물은 테스트된 비-TRK 키나제의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다.
Neurochem Int, 2025, 191:106072
Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696
Molecules, 2022, 27(19)6500