GNF-5837 Trk receptor 억제제

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Trk receptor 억제제	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
BA/F3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing Tel-TRKC, IC50=7 nM
Mo7e cells	Function assay	Inhibition of c-Kit in human Mo7e cells, IC50=1 μM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	535.49	화학식	C₂₈H₂₁F₄N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1033769-28-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)F)NC3=CC4=C(C=C3)C(=CC5=CC=CN5)C(=O)N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (186.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (186.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (cellular Ba/F3 assays) 7 nM TrkA (Cell-free assay) 8 nM TrkB (Cell-free assay) 12 nM
시험관 내(In vitro)	구성적으로 활성인 Tel-TRKC 융합을 과발현하는 Ba/F3 세포에서 GNF-5837은 0.042 M의 IC50으로 강력한 항-Trk 활성 및 강력한 항증식 활성을 보입니다.
키나아제 분석	생화학적 TrkA, TrkB 및 TrkC 억제
키나아제 분석	TrkA 및 TrkC 생화학적 분석은 HTRF 방법으로 수행됩니다. 반응 혼합물은 반응 버퍼(50mM HEPES pH 7.1, 10mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 0.01% BSA, 2.5 mM DTT 및 0.1 mM Na₃VO₄)에 1 M 펩타이드 기질, 1 M ATP, 그리고 1.8 nM TrkA 또는 34 nM TrkC를 최종 부피 10 L로 포함합니다. 모든 반응은 실온에서 흰색 ProxiPlate 384웰 Plus 플레이트에서 수행되며 60분 후 5 L의 0.2mM EDTA로 퀸칭됩니다. 5 L의 검출 시약(웰당 2.5 ng PT66K 및 0.05 g SAXL)이 첨가되고, 플레이트는 실온에서 1시간 동안 배양된 후 EnVision 리더에서 판독됩니다. 이 화합물은 분석 혼합물에 희석되고(최종 DMSO 0.5%), IC50 값은 분석 조건에서 12점(50에서 0.000282 M까지) 억제 곡선을 중복으로 사용하여 결정됩니다. TrkB 생화학적 분석은 캘리퍼 미세 유체 방법으로 수행됩니다. 반응 혼합물은 100 mM HEPES, pH 7.5, 5 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100, 0.1% BSA, 1 mM DTT, 10 MNa₃VO₄ 및 10 MBeta-글리세로포스페이트를 포함하는 반응 버퍼에 1 M 펩타이드 기질, 10 M ATP 및 2 nM TrkB를 포함했습니다. 반응은 실온에서 3시간 동안 수행되며, 생성물은 Caliper EZ-reader로 결정됩니다. 이 화학 물질은 분석 혼합물에 희석되고(최종 DMSO 1%), IC50 값은 분석 조건에서 12점(50에서 0.000282 M까지) 억제 곡선을 중복으로 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	수컷 Balb/c 마우스와 Sprague-Dawley 랫트 모두에서 GNF-5837은 낮은 약물 청소율과 중간 정도의 생체 이용률을 가집니다. TrkA 및 NGF를 발현하는 Rie 이종이식편을 가진 마우스에서 이 화합물(100 mg/kg/d p.o.)은 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900443/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 535.49