Home Protein Tyrosine Kinase Trk receptor 길항제 ANA-12

연구용

ANA-12 TrkB 길항제

제품 번호S7745

ANA-12는 Kd가 각각 10 nM 및 12 μM인 고친화성 및 저친화성 부위에 대한 선택적 TrkB 길항제입니다.
ANA-12 Trk receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 407.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 407.49 화학식

C22H21N3O3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 219766-25-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 37 mg/mL (90.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
TrkB
10 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
ANA-12 binds directly and selectively to TrkB and inhibits processes downstream of TrkB without altering TrkA and TrkC functions. In nnr5 PC12-TrkB cells, this compound prevents brain-derived neurotrophic factor (BDNF)-induced neurite outgrowth at concentrations as low as 10 nM. In DRG neurons, this chemical eliminates the effect of BDNF on increasing inward current.
키나아제 분석
ANA-12 Binding assay
Maxisorp ELISA 96-well plates are coated with various concentrations of Trk BECD -Fc, 20 mg/ml BSA, or 1 mg/mL IgG-Fc (polyclonal anti-TrkB) in a carbonate buffer (pH 9.6) overnight at 4°C. Plates are saturated with 0.5% BSA in PBS for 2 hours at room temperature and extensively washed in PBS-Tween 0.05%. Bodipy–ANA-12 is then incubated in 0.5% PBS-BSA for 1 hour at room temperature before the addition of BDNF in 0.5% PBS-BSA for another hour. After extensive washes in PBS-Tween 0.05%, the amount of bodipy–this compound bound is quantified by fluorescence at 520 ± 10 nm. Detectability range for extrapolation analysis is assessed by coating ELISA plates with bodipy–this chemical and reading fluorescence at 520 ± 10 nm.
생체 내(In vivo)
In adult C57BL6/129SveV F1s mice, ANA-12 (0.5 mg/kg, i.p.) decreases TrKB activity in the brain and reduces the anxiety- and depression-related behaviors without affecting the neuron survival. In male C57BL/6 mice, this compound shows antidepressant-like effects on lipopolysaccharide-induced depression-like behavior. In male Sprague-Dawley rats, this chemical blocks the effect of medial nucleus tractus solitarius (mNTS) BDNF on reducing food intake. In male wild-type mice, it reverses ethanol intake and induces D3 receptor downregulation, but is ineffective in D3R-/- mice. In male CocSired rats, this compound reverses the diminished self-administration of cocaine.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24584330/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23242310/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot MMP-9 p-AKT / AKT
S7745-WB1
29861866

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that it can be dissolved as a clear solution for injection?

답변:
S7745 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. Please dissolve this compound in DMSO first. It dissolves in DMSO not readily, so please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.