연구용

Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor 억제제

제품 번호: S5860

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470)은 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors에 대한 ATP 경쟁적이며 경구 투여되는 고선택적 억제제입니다.
Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 428.44

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 428.44 화학식
C21H22F2N6O2
보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1223403-58-4 -- 원액 보관

동의어 Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470 Smiles OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
TRK
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2023-02-21)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05725200 RECRUITING
Metastatic Colorectal Cancer
Oslo University Hospital
2022-09-27 PHASE2
NCT07010393 NOT_YET_RECRUITING
Thyroid Neoplasms
Fujian Medical University
2025-07-01 PHASE4
NCT04879121 RECRUITING
Locally Advanced Malignant Solid Neoplasm; Metastatic Malignant Solid Neoplasm
M.D. Anderson Cancer Center
2021-04-30 PHASE2
NCT06563999 RECRUITING
Lung Cancer Stage III; Mutation
Sun Yat-sen University
2024-11-01 PHASE2
NCT02465060 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Advanced Lymphoma; Advanced Malignant Solid Neoplasm; Bladder Carcinoma; Breast Carcinoma; Cervical Carcinoma; Colon Carcinoma; Colorectal Carcinoma; Endometrial Carcinoma; Esophageal Carcinoma; Exocrine Pancreas Carcinoma; Gastric Carcinoma; Glioma; Head and Neck Carcinoma; Hematopoietic and Lymphoid Cell Neoplasm; Kidney Carcinoma; Liver Carcinoma; Lung Carcinoma; Lymphoma; Malignant Uterine Corpus Neoplasm; Malignant Uterine Neoplasm; Melanoma; Multiple Myeloma; Ovarian Carcinoma; Prostate Carcinoma; Rectal Carcinoma; Recurrent Bladder Carcinoma; Recurrent Breast Carcinoma; Recurrent Cervical Carcinoma; Recurrent Colon Carcinoma; Recurrent Colorectal Carcinoma; Recurrent Esophageal Carcinoma; Recurrent Gastric Carcinoma; Recurrent Glioma; Recurrent Head and Neck Carcinoma; Recurrent Liver Carcinoma; Recurrent Lung Carcinoma; Recurrent Lymphoma; Recurrent Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Malignant Uterine Corpus Neoplasm; Recurrent Melanoma; Recurrent Multiple Myeloma; Recurrent Ovarian Carcinoma; Recurrent Pancreatic Carcinoma; Recurrent Prostate Carcinoma; Recurrent Rectal Carcinoma; Recurrent Skin Carcinoma; Recurrent Thyroid Gland Carcinoma; Refractory Lymphoma; Refractory Malignant Solid Neoplasm; Refractory Multiple Myeloma; Skin Carcinoma; Thyroid Gland Carcinoma
National Cancer Institute (NCI)
2015-08-17 PHASE2
NCT06195228 RECRUITING
Advanced Thyroid Cancer Patients Who Received Target Therapy
Fudan University
2020-01-01 PHASE4