| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
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Necrostatin-1 (Nec-1)은 특이적인 RIP1 (RIPK1) 억제제이며 293T 세포에서 490 nM의 EC50으로 TNF-α 유도 괴사 세포 사멸을 억제합니다. Necrostatin-1은 또한 IDO를 차단하고 Autophagy 및 Apoptosis를 억제합니다.
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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| S7910 |
Epacadostat (INCB024360)
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Epacadostat (INCB024360)는 10 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 인돌아민 2,3-다이옥시게나제 (IDO1) 억제제이며, IDO2 또는 트립토판 2,3-다이옥시게나제 (TDO)와 같은 다른 관련 효소에 대해 높은 선택성을 나타냅니다.
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Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9
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Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048
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Commun Chem, 2025, 8(1):277
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| S7111 |
IDO-IN-2
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IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 유사체, GDC-0919 유사체)는 IC50이 38 nM인 강력한 IDO1 억제제입니다.
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Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
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Small, 2022, e2205694
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Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
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| S7756 |
Indoximod
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메틸화된 트립토판인 Indoximod는 IDO (인돌아민-(2,3)-다이옥시게나아제) 경로 억제제로 작용하여 IDO 매개 면역 억제를 역전시킵니다. 2상.이 제품은 용해도가 낮으니, 동물 실험은 가능하며, 세포 실험은 신중하게 선택하십시오!
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Front Immunol, 2024, 15:1331480
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Nat Commun, 2023, 14(1):5753
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| S8957 |
Navoximod
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Navoximod (GDC-0919, NLG-919)는 7 nM의 Ki와 75 nM의 EC50을 가진 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 경로의 강력한 억제제입니다.
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J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
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Commun Chem, 2025, 8(1):277
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Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
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| S8657 |
PF-06840003
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PF-06840003 (EOS200271)은 고도로 선택적인 경구 생체이용 가능한 IDO-1 억제제입니다. 이 화합물은 적당한 hIDO1 효소 억제능(IC50 0.41 μM)을 가지고 있지만, 효소 내의 조밀한 패킹과 작은 크기에도 불구하고 hIDO-1과 형성하는 수소 결합의 높은 밀도로 인해 매우 효율적인 화합물(LE 0.53, LipE 5.1)입니다.
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Front Immunol, 2023, 14:1100041
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J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
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Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
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| S8629 |
Linrodostat (BMS-986205)
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Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)는 IC50이 1.7 nM인 IDO1의 비가역적 억제제입니다. 인간 HeLa, 인간 IDO-1을 발현하는 HEK293 및 트립토판-2,3-다이옥시게나아제 세포 기반 분석에서 키누레닌 생산을 IC50 값 1.7, 1.1 및 > 2000으로 억제합니다.
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Front Chem, 2022, 10:998013
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Front Oncol, 2021, 11:679517
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Eur Respir J, 2020, 2000443
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| S8368 |
LM10
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LM10은 인간 및 마우스 TDO에 대해 각각 0.62 및 2 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 트립토판 2,3-다이옥시게나제 (TDO) 억제제입니다.
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Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
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Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
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Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
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| S7587 |
Epacadostat (INCB024360) analogue
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Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943)는 67 nM의 IC50을 갖는 강력한 경쟁적 IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 억제제입니다.
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Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
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Front Immunol, 2022, 13:966514
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Oncoimmunology, 2017,
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| S8997 |
680C91
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680C91은 51nM의 Ki를 갖는 TDO의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
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Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
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Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
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