연구용
제품 번호S8368
| 분자량 | 229.21 | 화학식 | C11H8FN5 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1316695-35-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC2=C(C=C1F)NC=C2C=CC3=NNN=N3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 46 mg/mL
(200.68 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
mTDO
(in P815B cells) 2 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
LM10 (Ki=5.6 μM)은 우수한 선택성 프로필을 보이며 IDO에 대한 억제 효능을 나타내지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
LM10은 마우스에서 높은 혈장 농도와 경구 생체 이용률을 가집니다. 160 mg/kg/일 경구 투여 후 이 화합물의 혈장 농도는 20~40 μg/mL (87-175 μM)이며, 이는 혈장 트립토판의 생리적 농도로 수행된 세포 분석에서 측정된 IC50보다 약 40배 높은 농도입니다. 160 (mg/kg)/일의 이 화학 물질로 면역화된 마우스를 전신 치료하면 TDO 발현 P815 종양 세포의 성장을 억제합니다. 더욱이, 이로 치료받은 마우스는 명백한 독성 징후를 보이지 않습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02315183 | Completed | Acute Kidney Injury |
University of Leicester |
January 2014 | -- |