Name: Navoximod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8957
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.55%

99.55

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 IDO/TDO 억제제	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	316.37	화학식	C₁₈H₂₁FN₂O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1402837-78-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GDC-0919, NLG-919			Smiles	C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.390mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IDO (Cell-free assay) 7 nM(Ki) IDO (Cell-free assay) 75 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	NLG919는 IDO 유도 T-세포 억제를 강력하게 차단하고 ED50이 80 nM인 강력한 T-세포 반응을 회복시켰습니다. 유사하게, 종양 배수 림프절에서 IDO 발현 마우스 DC를 사용하여, NLG919는 시험관 내에서 항원 특이적 T-세포(OT-I)의 IDO 유도 억제를 ED50 120 nM로 제거했습니다. NLG919는 시험관 내에서 인터페론(IFN)-γ 전처리 존재 하에 B16-F10 세포에 대한 세포독성 활성을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 NLG919를 한 번 경구 투여하면 혈장 및 조직 Kyn 농도가 약 50% 감소합니다. B16F10 종양을 가진 생쥐에서 NLG919는 IFA에서 동족 hgp100 펩타이드와 CpG-1826으로 백신 접종 시 naive, 휴지기 pmel-1 세포의 항종양 반응을 현저히 향상시킵니다. 면역 능력이 있는 생쥐에 유전적으로 조작된 마우스 교모세포종 세포를 정위적으로 주사하고 GDC-0919 단독 또는 RT와 병용하여 치료합니다. GDC-0919는 이 노드의 강력한 억제를 보여주며 혈뇌 장벽을 효과적으로 통과합니다. GDC-0919는 단일 약제로 항종양 활성을 나타내지 않지만, 교모세포종에서 RT 반응을 향상시킬 강력한 잠재력을 가지고 있으며, 이는 저분할 요법으로 더욱 증강됩니다.
참조	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/73/8_Supplement/491 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29691296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28604143/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02471846	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	July 28 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Navoximod IDO/TDO 억제제

화학 구조

분자량: 316.37