Name: 680C91
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8997
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S899701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.64%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.64

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 IDO/TDO 억제제	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 IDO inhibitor 1 Erianin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	238.26	화학식	C₁₅H₁₁FN₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	163239-22-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (201.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TDO (Cell-free assay) 51 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	68OC91은 강력하고 선택적인 TDO 억제제(Ki = 51 nM)로, 인돌아민 2,3-다이옥시게나아제 (EC 1.13.11.17), 모노아민 산화효소 A 및 B, 5-HT 흡수 및 5-HT_1A,1D,2A 및 _2c 수용체에 대해 10 μM 농도에서 억제 활성이 없습니다. 68OC91은 혈장 내 혈청 알부민에 대한 트립토판의 결합에 영향을 미치지 않으며, 기질 트립토판에 대해 경쟁적으로 TDO를 억제했습니다. 68OC91은 쥐 간세포와 in situ 관류된 쥐 간에 의한 트립토판의 이화작용을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	L-[고리-2-¹⁴C]-트립토판의 이화작용과 생체 내 트립토판 부하 용량(100 mg/kg)은 68OC91의 사전 투여에 의해 억제됩니다. 68OC91 단독 투여는 뇌 트립토판, 5-HT 및 5-HIAA의 현저한 증가를 유발합니다. 68OC91에서 관찰된 것보다 4배 더 큰 뇌 트립토판 증가를 유발하는 트립토판 부하 용량(100 mg/kg)은 뇌 5-HT 및 5-HIAA를 68OC91에서 관찰된 것보다 높은 수준으로 증가시키지 않으며 이러한 매개변수의 지속 기간이 더 짧은 증가를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

680C91 IDO/TDO 억제제

화학 구조

분자량: 238.26