연구용
제품 번호S7111
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM | 26642377 | |||
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. | 29398543 | |||
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| 분자량 | 282.38 | 화학식 | C18H22N2O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1402836-58-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue | Smiles | C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(198.31 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
IDO1
(Cell-free assay) 38 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
IDO-IN-2 (NLG-919 유사체, 화합물 24)는 이미다졸이소인돌 코어를 포함하고 있으며, 38 nM의 IC50 값으로 IDO1에 대한 강력한 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 HeLa 세포 분석에서 61 nM의 EC50으로 IDO 활성을 억제합니다. 이 화학 물질이 IDO1에 결합하는 방식은 실험적으로 확인 가능하며, 페리 헴의 여섯 번째 배위 위치에 직접적인 배위 상호작용을 보여줍니다. 이는 IDO1 억제를 위한 고처리량 스크리닝 분석을 검증하고 면역 자극 나노미셀 운반체를 개발하기 위한 다른 연구에서 참조 화합물로 사용되었습니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02471846 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
July 28 2015 | Phase 1 |
질문 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it
답변:
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).