Sodium Channel Remmers | Sodium Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate (Chinidine, Pitayine, β-quinine, (+)-chinidine) werkt als een blokker van voltage-gated sodium channels, ook een antimuscarinicum en antimalariamiddel.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate) is een klasse III antiaritmisch middel dat geïndiceerd is voor acute cardioconversie van atriumfibrilleren en atriumflutter van recente oorsprong naar sinusritme door inductie van een langzame inwaartse Sodium Channel, wat het actiepotentiaal en de refractaire periode van myocardcellen verlengt.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) is een voltage-afhankelijke sodium channel en T-type calcium channel blokker, gebruikt als een anti-epileptisch medicijn.	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785	A-803467	A-803467 is een selectieve Na_V1.8 kanaal blokker met een IC50 van 8 nM, blokkeert tetrodotoxine-resistente stromen, en vertoont >100-voudige selectiviteit tegen humane Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5, en Na_V1.7.	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) is een anticonvulsivum van de pyrimidinedion-klasse.	Inflammation, 2024, Life Sci, 2021, 268:118967
S5814	cariporide	cariporide is een selectieve en potente remmer van NHE1 met een IC50 van 30 nM voor hNHE1 in CHO-K1-cellen.	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) blokkeert epitheliale Na+ kanaal (ENaC) op een voltage-afhankelijke manier met een IC50 van 4,5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) behoort tot de Klasse IB anti-aritmische groep van geneesmiddelen en remt Sodium Channel om de inwaartse natriumstroom te verminderen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl is een lokaal analgeticum dat is gebruikt bij aandoeningen van de urinewegen. Het is een remmer van sodium channel protein type 1 subunit alpha.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) is een voltage-afhankelijke sodium channel blokker, gebruikt als anticonvulsief medicijn.	Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine) is een inactieve spanningsafhankelijke Sodium Channel stabilisator.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl (oxybuprocaïnehydrochloride) is een lokaal anestheticum dat voornamelijk wordt gebruikt in de oogheelkunde en KNO. Oxybuprocaine bindt aan Sodium Channel en stabiliseert reversibel het neuronale membraan, wat de permeabiliteit voor natriumionen vermindert.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl is een klassiek antiaritmisch medicijn dat ziekten behandelt die gepaard gaan met snelle hartslagen, zoals atriale en ventriculaire aritmieën.Propafenone HCl kan worden gebruikt om diermodellen voor hartfalen te induceren.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023	Procaine HCl	Procaine (Novocaine) is een remmer van sodium channel, NMDA receptor en nAChR met een IC50 van 60 μM, 0,296 mM en 45,5 μM, wat ook een remmer is van 5-HT3 met een K_D van 1,7 μM.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) is een lokaal anestheticum van het amino-amide type. Het werkt in op Sodium Channel op het neuronale celmembraan, waardoor de verspreiding van epileptische activiteit wordt beperkt en de toename van epileptische aanvallen wordt verminderd.	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) remt de binding van [3H]BTX aan Sodium Channel met een IC50 van 160 μM en remt ook de influx van ²²Na⁺ in synaptosomen van rattenhersenen met een IC50 van ongeveer 100 μM.	NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S3911	Veratramine	Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), een belangrijke alkaloïde uit Veratrum nigrum L., heeft duidelijke anti-tumor- en anti-hypertensie-effecten. Het is een goede membraanpermeant, ondergaat snelle passieve diffusie en heeft een goede stabiliteit in het maagdarmkanaal tijdens de absorptie.	Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl is een ionkanaalblokker en een centraal werkend spierverslappend middel.	Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is een actief bestanddeel van Aconitum bulleyanum planten en geclassificeerd als een "aconitine-achtig" alkaloïde. Het is een potente gebruiksafhankelijke blokker voor zowel Nav1.7 als Nav1.8 Na+ stromen.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) is een selectieve inhibitor van voltage-gevoelige Sodium Channel voor de behandeling van beroertes, vasculaire dementie en de ziekte van Alzheimer.	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl is een sodium channel blokker en tevens een DNA methyltransferase remmer, gebruikt bij de behandeling van hartritmestoornissen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl is een krachtige remmer van de neuronale Na+ channels, remt TTX-resistente Na+-stromen met een IC50 van 35,2 μM en 22,5 μM voor tonische en fasische blokkade, remt TTX-gevoelige Na+-stromen met een IC50 van 100 μM. Fase 3.
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl(Dyclocaine HCl) is een hydrochloridezoutvorm van dyclonine, een oraal anestheticum dat reversibel bindt aan geactiveerde sodium channels op het neuronale membraan, waardoor de permeabiliteit van het neuronale membraan voor natriumionen afneemt, wat leidt tot een verhoogde drempel voor excitatie.
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine is een tertiaire amine die wordt gebruikt als lokaal anestheticum.
E1186	Tenapanor	Tenapanor (AZD1722, RDX5791) is een krachtige en oraal actieve remmer van natrium/waterstofwisselaar isoform 3 (NHE3). Het vertoont een IC50 van respectievelijk 2 en 6 nM in monolaagculturen van menselijk en muisileum. Deze verbinding vermindert de intestinale fosfaatabsorptie voornamelijk door de passieve paracellulaire fosfaatflux te verminderen.
S0036	PF-06869206	PF-06869206 is een selectieve remmer van NPT2a (ook wel NaPi2a of SLC34A1 genoemd) met een IC50 van 380 nM.
S9142	Sparteine	Sparteine, dat kan worden geëxtraheerd uit brem, is een sodium channel blokker en een klasse 1a antiaritmisch middel.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	(-)-Sparteine Sulfate, een chinolizidine alkaloïde, is de sulfaatvorm van sparteïne, een Sodium Channel blokker die wordt gebruikt als een oxytocisch en een anti-aritmisch middel.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) is een potente en selectieve remmer van late I_Na met anti-aritmische werking.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1 is een selectieve remmer van de natrium-citraat cotransporter (SLC13A5/NaCT). Het blokkeert de opname van 14 ^C-citraat volledig en heeft potentieel voor de behandeling van metabole en/of cardiovasculaire ziekten.
E6460^New	Phenamil methanesulfonate	Phenamil methanesulfonate is een krachtige en minder omkeerbare remmer van het epitheliaal natriumkanaal (ENaC) met een IC50 van 400 nM. Phenamil methanesulfonate is ook een competitieve remmer van TRPP3 en remt TRPP3-gemedieerd Ca2+-transport met een IC50 van 140 nM in een Ca2+-opnametest. Phenamil methanesulfonate wordt gebruikt voor onderzoek naar cystische fibrose longziekte.
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocaïne) is een lokaal anestheticum.
E4836	Bupivacaine	Bupivacaine is een krachtig lokaal anestheticum en sodium channel-blokker die wordt gebruikt voor lokale infiltratie, zenuwblokkade, epidurale en intrathecale anesthesie. Het vermindert de celoverleving aanzienlijk en induceert apoptose. Het stimuleert ook de productie van ROS en activeert MAPK-routes, wat de expressie van WDR35 in muisneuroblastoom Neuro2a-cellen verhoogt. Het activeert ook NF-κB- en c-Jun/AP-1-signaalroutes in Neuro2a-cellen.
S5490	Disopyramide	Disopyramide is een klasse IA antiaritmisch medicijn dat werkt via blokkade van Sodium Channel, waardoor fase 0 van de actiepotentiaal wordt onderdrukt. Deze verbinding bezit significante negatieve inotrope, anticholinerge effecten en verbetert de AV-nodale geleiding.
S0312	Rimeporide	Rimeporide(EMD-87580) is een natrium-waterstofuitwisselaar (NHE-1) remmer geïndiceerd voor patiënten met Duchenne spierdystrofie.
S5181	Levobupivacaine	Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine), het S(-)-enantiomeer van bupivacaine, is een langwerkend amide lokaal anestheticum dat wordt gebruikt in analgesie en anesthesie. Deze verbinding oefent effecten uit op motorische en sensorische zenuwen door de opening van voltage-gated Sodium Channel te remmen.
S0073	BI 01383298	BI 01383298 is een irreversibele en niet-competitieve remmer van menselijke natrium-gekoppelde citraattransporter (hNaCT), waarbij de remming duidelijk is voor de constitutief tot expressie gebrachte transporter in HepG2-cellen en voor de ectopisch tot expressie gebrachte menselijke NaCT in HEK293-cellen, met een IC50 van ~100 nM.
S3074	Chlorthalidone	Chlorthalidone (Chlorthalidone) is een diureticum dat veel wordt gebruikt bij antihypertensieve therapie.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) is een oraal actieve sodium channel blokkerende stof en een beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) antagonist. Deze verbinding biedt een breed werkingsspectrum bij de behandeling van hartritmestoornissen.Het kan worden gebruikt om diermodellen van hartfalen te induceren.
E1612	Suzetrigine (VX-548)	VX-548 (Suzetrigine) is een orale, zeer selectieve remmer van het voltage-afhankelijke natriumkanaal 1.8 (NaV1.8) met een IC50 van 0,7 nM. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar het overbrengen van nociceptieve signalen en de behandeling van acute pijn na een abdominoplastie of bunionectomie.
S9461	Benzonatate	Benzonatate (Benzononatine) heeft natriumkanaalblokkerende eigenschappen en lokale anesthetische effecten op de rekreceptoren van de luchtwegen als gevolg van een tetracaine-achtig metaboliet.
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl (Fenazoxinehydrochloride) is een centraal werkend maar niet-opioïde analgetisch geneesmiddel door blokkering van het voltage-afhankelijke Sodium Channel en remming van de heropname van serotonine, dopamine en noradrenaline.
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), het zuivere S(-)-enantiomeer van bupivacaine, is een reversibele neuronale sodium channel-remmer, gebruikt als een langwerkend lokaal anestheticum.
E1929	LTGO-33	LTGO-33 is een krachtige en selectieve remmer van het voltage-afhankelijke Sodium Channel NaV1.8. Deze verbinding, met zijn potentie in het nanomolaire bereik, remt NaV1.8 meer dan 600 keer selectiever dan menselijke NaV1.1-NaV1.7 en NaV1.9. De remming is niet afhankelijk van de toestand van de kanalen en vertoont een consistente potentie tegen zowel gesloten als geïnactiveerde conformaties. Deze chemische stof biedt veelbelovende mogelijkheden voor onderzoek naar pijnstoornissen.
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) is een oraal biologisch beschikbare prodrug die snel wordt omgezet in zijn actieve stof, een zeer selectieve remmer van NaV1.8 ten opzichte van de andere natriumkanaalsubtypen (>400-voudig).
S5710	Ambroxol	Ambroxol, een gesubstitueerd benzylamine, is een actieve metaboliet van broomhexine. Het is een krachtige remmer van de neurale Na+-kanalen.
S2318	Lappaconitine	Lappaconitine (LC) is een natuurlijke diterpenoïde alkaloïde (DTA), die werkt als een blokker van het menselijke hart sodium channel en een breed scala aan biologische activiteiten bezit, waaronder anti-aritmische, ontstekingsremmende, antioxidatieve, antikanker, epileptiforme enz.
E0100	Sodium ionophore III	Sodium ionophore III (ETH2120) is een Na+-ionofoor geschikt voor de bepaling van natriumactiviteit in bloed, plasma, serum, enz.
S4210	Benzocaine	Benzocaine (ethyl 4-aminobenzoaat) is de ethylester van p-aminobenzoëzuur (PABA) en is een lokaal anestheticum dat veel wordt gebruikt als plaatselijk pijnstiller of in hoestpastilles.
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate) is een oppervlakte-anestheticum dat werkt door de overdracht van impulsen langs zenuwvezels en bij zenuwuiteinden te voorkomen.
S4339	Meticrane	Meticrane is een diureticum dat de heropname van natrium- en chloride-ionen in de distale tubulus contortus remt. Deze verbinding wordt gebruikt voor de behandeling van essentiële hypertensie.
E4949	Eslicarbazepine	Eslicarbazepine (BIA 2-194), een actieve metaboliet van het prodrug eslicarbazepineacetaat, is een remmer van voltage-gated sodium channel (Nav). Het werkt door de langzame activering van voltage-gated natriumkanalen te verbeteren, waardoor hun beschikbaarheid wordt verminderd.
E7765	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethyleenamiloride; HMA) is een krachtige remmer van de Na⁺/H⁺-uitwisselaar, verlaagt de intracellulaire pH en induceert apoptose. Het remt ook het HIV-1 Vpu-virusionkanaal en onderdrukt de replicatie van het muizenhepatitisvirus (MHV) en het menselijk coronavirus 229E (HCoV-229E) in gekweekte L929-cellen, met EC₅₀-waarden van respectievelijk 3,91 μM en 1,34 μM.
S9446	7,8-dihydrokawain	7,8-dihydrokawain (Marindinin) is een kavalacton afkomstig van kava-dranken die worden gebruikt in de kruidengeneeskunde voor de behandeling van slaapstoornissen, evenals stress en angst.
S1828	Proparacaine HCl	Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride) is een voltage-gated sodium channels antagonist met een ED50 van 3,4 mM.
S5534	Cinchocaine	Dibucaïne (Cinchocaine) is een krachtig, langwerkend lokaal anestheticum (LA) en een Na+ channel blokker uit de caïne-familie. Het vertraagt anoxische depolarisatie (AD) in menselijke hersenschorsplakjes tijdens gesimuleerde ischemie en remt ook serum cholinesterase (SChE). Het induceert apoptose in SK-N-MC menselijke neuroblastoomcellen en remt de groei van HL-60 promyelocytische leukemiecellen.
E4893	Flecainide hydrochloride	Flecainide hydrochloride, een anti-aritmisch medicijn, is een blokker van hydrofiele Sodium Channel met een pKa van 9,3 bij pH 7,4. Het remt ook de ryanodinereceptor (RyR2), waardoor de spontane calciumafgifte uit het sarcoplasmatisch reticulum wordt verminderd.
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl is een lokaal anestheticum tijdens chirurgische procedures.
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) is een typisch antipsychoticum met lage potentie dat wordt gebruikt om psychotische stoornissen zoals schizofrenie te behandelen. Deze verbinding remt in vitro de 5-HT(2A) receptor en dopamine D2. Het remt ook het sodium channel en blokkeert HERG potassium channels met een IC50 van 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) werkt als een remmer van macropinocytose en natrium-waterstofwisselaars (NHE) (IC50=0.033μg/mL). EIPA blokkeert de activiteit van de Na(+)/H(+) exchanger, dit zijn plasmamembraaneiwitten die betrokken zijn bij alle vormen van macropinocytose.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) is een multikanaalblokker die zich richt op potassium channel, sodium channel en calcium channel, gebruikt als een antiaritmisch medicijn voor de behandeling van atriumfibrilleren (AF).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride activeert en permeëert rechtstreeks de menselijke isovormen van TRPV1 en TRPA1 om remming van natriumkanalen te induceren.
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), een anti-epileptisch medicijn, is een dubbele remmer van β-Secretase en voltage-gated Sodium Channel.
S6920	SEA0400	SEA0400 is een selectieve en krachtige remmer van de Na+-Ca2+-uitwisselaar (NCX) die Na+-afhankelijke Ca2+-opname in gekweekte neuronen, astrocyten en microglia remt met een IC50 van respectievelijk 33 nM, 5,0 nM en 8,3 nM. Deze verbinding voorkomt dat natriumnitroprusside (SNP) de fosforylering van ERK en p38 MAPK en de productie van reactieve zuurstofspecies (ROS) verhoogt op een extracellulair Ca(2+)-afhankelijke manier.
S0016	SN-6	SN-6 is een selectieve Na+/Ca2+-uitwisselaar (NCX)-remmer. Deze verbinding remt NCX1, NCX2 en NCX3 met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 μM, 16 μM en 8,6 μM. Het onderdrukt acetylcholine (ACh)-geïnduceerde vasodilatatie.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) is een nieuwe, frequentieafhankelijke Na+ channel en vroegtijdig activerende K+ channel blokker die selectief de atriale refractaire periode verlengt.