연구용

Veliparib (ABT-888) PARP 억제제

Name: Veliparib (ABT-888)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1004
Rating: 5 (254 reviews)

제품 번호S1004

Veliparib (ABT-888, NSC 737664)은 PARP1 및 PARP2의 강력한 억제제로, 세포 유리 분석에서 각각 5.2 nM 및 2.9 nM의 K_i를 나타냅니다. 이 화합물은 SIRT2에는 비활성이고 autophagy 및 apoptosis를 증가시킵니다. 3상.

Veliparib (ABT-888) PARP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 244.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
A4-Fuk	Growth Inhibition Assay				IC50=43.5691 μM	SANGER
JVM-2	Growth Inhibition Assay				IC50=42.9207 μM	SANGER
MOLT-4	Growth Inhibition Assay				IC50=42.2538 μM	SANGER
KARPAS-45	Growth Inhibition Assay				IC50=41.4818 μM	SANGER
HCC1187	Growth Inhibition Assay				IC50=41.2771 μM	SANGER
NB14	Growth Inhibition Assay				IC50=40.7031 μM	SANGER
SW982	Growth Inhibition Assay				IC50=38.0998 μM	SANGER
IGROV-1	Growth Inhibition Assay				IC50=39.3304 μM	SANGER
CAL-54	Growth Inhibition Assay				IC50=37.966 μM	SANGER
T47D	Growth Inhibition Assay				IC50=37.7018 μM	SANGER
H4	Growth Inhibition Assay				IC50=37.567 μM	SANGER
LAMA-84	Growth Inhibition Assay				IC50=36.7345 μM	SANGER
MV-4-11	Growth Inhibition Assay				IC50=35.8499 μM	SANGER
KG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=33.6001 μM	SANGER
JVM-3	Growth Inhibition Assay				IC50=35.5868 μM	SANGER
MFE-280	Growth Inhibition Assay				IC50=33.3889 μM	SANGER
KU812	Growth Inhibition Assay				IC50=32.3642 μM	SANGER
COLO-684	Growth Inhibition Assay				IC50=33.3599 μM	SANGER
A2780	Growth Inhibition Assay				IC50=30.7457 μM	SANGER
RS4-11	Growth Inhibition Assay				IC50=30.4241 μM	SANGER
EM-2	Growth Inhibition Assay				IC50=29.4901 μM	SANGER
L-363	Growth Inhibition Assay				IC50=29.4798 μM	SANGER
MOLT-13	Growth Inhibition Assay				IC50=29.3814 μM	SANGER
EW-13	Growth Inhibition Assay				IC50=29.3814 μM	SANGER
LU-139	Growth Inhibition Assay				IC50=29.3748 μM	SANGER
697	Growth Inhibition Assay				IC50=29.0235 μM	SANGER
LB771	Growth Inhibition Assay				IC50=28.8373 μM	SANGER
SK-MEL-1	Growth Inhibition Assay				IC50=12.4663 μM	SANGER
CAL-33	Growth Inhibition Assay				IC50=10.434 μM	SANGER
HAL-01	Growth Inhibition Assay				IC50=9.8862 μM	SANGER
KASUMI-1	Growth Inhibition Assay				IC50=8.89266 μM	SANGER
NCI-H720	Growth Inhibition Assay				IC50=8.43603 μM	SANGER
C41	Kinase Assay		30 min		Inhibition of PARP1 with EC50 of 0.002 μM	19888760
Jurkat	Kinase Assay		96 h	DMSO	Inhibition of PARP1 assessed as reduction of cell viability with EC50 of 3 μM	23850199
Capan1	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	Antiproliferative activity against BRCA2 gene mutated human Capan1 cells with IC50 of 39.7 μM	24398383
ML-1	Apoptotic Assay	2.5 μM	24 h	DMSO	Synergistically enhances TRAIL-induced apoptosis in ML-1 cells	24895135
HCT-116	Kinase Assay	0.5 μM	24 h		PARP activity decreases	23054213
UM-SCC1	Cytotoxic Assay	10 μM	24 h		Reduces the cell viability	21912620
FaDu	Cytotoxic Assay	10 μM	24 h		Reduces the cell viability	21912620
LoVo	Function assay		30 mins		Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of poly(ADP)-ribose polymerization for 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.00594 μM.	26652717
LoVo	Function assay		30 mins		Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of poly(ADP)-ribose polymerization for 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.00594 μM.	26652717
LoVo	Function assay		30 mins		Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of poly(ADP)-ribose polymerization for 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.00594 μM.	26652717
VC8	Cytotoxicity assay		3 days		Cytotoxicity against Chinese hamster VC8 cells harboring BRCA2 deficient after 3 days by CCK8 assay, CC50 = 2.344 μM.	29335205
LoVo	Cytotoxicity assay	0.4 uM	5 days		Potentiation of -induced cytotoxicity in human LoVo cells assessed as GI50 at 0.4 uM after 5 days by Celltiter-Glo assay, GI50 = 6.203 μM.	26652717
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Orthogonal 3D viability screen for SK-N-SH cells	29435139
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
T98G	Growth Inhibition Assay				IC50=44.8517 μM	SANGER
BALL-1	Growth Inhibition Assay				IC50=43.9532 μM	SANGER
MDA-MB-361	Growth Inhibition Assay				IC50=43.8414 μM	SANGER
SBC-1	Growth Inhibition Assay				IC50=41.3063 μM	SANGER
MOLT-16	Growth Inhibition Assay				IC50=36.952 μM	SANGER
BEN	Growth Inhibition Assay				IC50=27.9566 μM	SANGER
HCC70	Growth Inhibition Assay				IC50=27.7246 μM	SANGER
NCI-H1693	Growth Inhibition Assay				IC50=27.2898 μM	SANGER
HLE	Growth Inhibition Assay				IC50=27.054 μM	SANGER
NCI-H2029	Growth Inhibition Assay				IC50=26.4238 μM	SANGER
CTV-1	Growth Inhibition Assay				IC50=25.8969 μM	SANGER
TGBC11TKB	Growth Inhibition Assay				IC50=25.6863 μM	SANGER
HCC1937	Growth Inhibition Assay				IC50=24.746 μM	SANGER
MHH-NB-11	Growth Inhibition Assay				IC50=23.1363 μM	SANGER
A388	Growth Inhibition Assay				IC50=21.9091 μM	SANGER
ECC10	Growth Inhibition Assay				IC50=20.7455 μM	SANGER
Daoy	Growth Inhibition Assay				IC50=19.5649 μM	SANGER
KYSE-150	Growth Inhibition Assay				IC50=18.9986 μM	SANGER
NKM-1	Growth Inhibition Assay				IC50=18.5119 μM	SANGER
H9	Growth Inhibition Assay				IC50=18.2833 μM	SANGER
COLO-668	Growth Inhibition Assay				IC50=17.6294 μM	SANGER
GP5d	Growth Inhibition Assay				IC50=17.053 μM	SANGER
DEL	Growth Inhibition Assay				IC50=16.6717 μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth Inhibition Assay				IC50=16.5325 μM	SANGER
RPMI-8226	Growth Inhibition Assay				IC50=16.2042 μM	SANGER
OS-RC-2	Growth Inhibition Assay				IC50=15.9589 μM	SANGER
EW-3	Growth Inhibition Assay				IC50=14.5565 μM	SANGER
DU-145	Growth Inhibition Assay				IC50=13.9053 μM	SANGER
MN-60	Growth Inhibition Assay				IC50=13.5389 μM	SANGER
SK-NEP-1	Growth Inhibition Assay				IC50=13.166 μM	SANGER
HEC-1	Growth Inhibition Assay				IC50=12.9196 μM	SANGER
KY821	Growth Inhibition Assay				IC50=12.485 μM	SANGER
Ramos-2G6-4C10	Growth Inhibition Assay				IC50=12.4752 μM	SANGER
DT40	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	Cytotoxicity against chicken BRCA2-deficient DT40 cells	24922587
PC-3	Growth Inhibition Assay	10 μM			Induces a significant inhibition in colony formation	21571912
C41	Function assay				Inhibition of PARP1 in human C41 cells, EC50 = 0.002 μM.	19143569
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Orthogonal 3D viability screen for SJ-GBM2 cells	29435139
EoL-1-cell	Growth Inhibition Assay				IC50=1.0798 μM	SANGER
NCI-SNU-5	Growth Inhibition Assay				IC50=3.12841 μM	SANGER
BV-173	Growth Inhibition Assay				IC50=5.45409 μM	SANGER
HCC1806	Growth Inhibition Assay				IC50=5.75173 μM	SANGER
COLO-680	Growth Inhibition Assay				IC50=6.21406 μM	SANGER
HCC2218	Growth Inhibition Assay				IC50=7.79704 μM	SANGER
SK-MEL-24	Growth Inhibition Assay				IC50=7.81924 μM	SANGER
Mo-T	Growth Inhibition Assay				IC50=45.6389 μM	SANGER
MHH-PREB-1	Growth Inhibition Assay				IC50=45.7585 μM	SANGER
ALL-PO	Growth Inhibition Assay				IC50=47.3791 μM	SANGER
NCI-H510A	Growth Inhibition Assay				IC50=47.9034 μM	SANGER
ML-2	Growth Inhibition Assay				IC50=49.7856 μM	SANGER
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	244.29	화학식	C₁₃H₁₆N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	912444-00-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 737664			Smiles	CC1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (200.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (204.67 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL (超声加热)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (204.67 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL (超声加热)

Water : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (200.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Increases the efficacy of common cancer therapies such as radiation and alkylating agents.
Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (Cell-free assay) 2.9 nM(Ki) PARP1 (Cell-free assay) 5.2 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Veliparib (ABT-888)은 SIRT2에 비활성입니다 (>5 μM). C41 세포에서 2 nM의 EC50으로 PARP 활성을 억제합니다. 이 화합물은 방사선 조사된 H460 세포와 비조사된 H460 세포 모두에서 PAR 수준을 감소시킬 수 있습니다. 또한 H460 세포에서 PARP-1 억제를 통해 콜로니 형성 생존을 감소시키고 DNA 복구를 억제합니다. 방사선과 병용할 경우 H460 세포에서 apoptosis 및 autophagy를 증가시킵니다. 또한 H1299, DU145 및 22RV1 세포에서 PARP 활성을 억제하며, 이 억제는 p53 기능과 무관합니다. 10 μM에서 클로노제닉 H1299 세포의 생존 분율(SF)을 43% 억제합니다. 산소성 H1299 세포에서 효과적인 방사선 감수성을 보입니다. 또한, H1299, DU145 및 22RV1을 포함한 저산소성 방사선 조사 세포의 SF를 약화시킬 수 있습니다.
키나아제 분석	시험관 내 PARP 분석
키나아제 분석	Veliparib (ABT-888)에 대한 PARP 분석은 50 mM Tris (pH 8.0), 1 mM DTT, 1.5 μM [³H]NAD⁺ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 비오틴화 히스톤 H1, 200 nM slDNA, 그리고 1 nM PARP-1 또는 4 nM PARP-2 효소를 포함하는 완충액에서 수행됩니다. 반응은 1.5 mM 벤즈아미드로 종결되고, 스트렙타비딘 플래시 플레이트로 옮겨진 후 TopCount 마이크로플레이트 섬광 계수기를 사용하여 계수됩니다.
생체 내(In vivo)	Veliparib (ABT-888)은 경구 투여 후 마우스, Sprague-Dawley 랫트, 비글견 및 시노몰구스 원숭이에서 56%-92%의 경구 생체 이용률을 가집니다. 이 화합물(25 mg/kg i.p.)은 NCI-H460 이종이식 모델에서 종양 성장 지연을 개선할 수 있으며 내약성이 좋습니다. 방사선과 병용 시 종양 혈관 형성을 감소시킵니다. A375 및 Colo829 이종이식 모델에서 3 및 12.5 mg/kg 용량으로 종양 내 PAR 수준을 95% 이상 감소시키며, 이 억제는 시간이 지나도 유지될 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17473206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19143569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505006/ [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2766769/ [11] null [12] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17473206/ [13] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22678161/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-AKT(S473) / p-AKT(T308) / p-ERK / p-p38	22678161
Immunofluorescence	HuR BRCA1	28687616
Growth inhibition assay	Cell viability (TNBC cell lines) Cell viability (melanoma cells)	27880910

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03044795	Withdrawn	Cancer	University Medical Center Groningen\|AbbVie\|Dutch Cancer Society	November 2019	Phase 2
NCT02723864	Completed	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 9 2017	Phase 1
NCT02483104	Completed	Ovarian Cancer	AbbVie	July 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):