Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	292.03	화학식	C₇H₅IN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	160003-66-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	Iniparib (BSI-201) is described as a prodrug of 4-iodo-3-nitrosobenzamide, an agent that covalently inhibits PARP1 by binding to its first zinc finger under cell-free conditions. Treatment of 120 μM of this compound plus buthionine sulfoximine (BSO) induces a 95% cell death among 855-2 cells, and displays a similar effect in other human cancer cells. It inhibits the growth of E-ras 20 cells, the effect of which can be augmented 4-fold when BOS is added. Recently it shows no ability to inhibit PARP enzymatic or cellular activity, but can non-selectively modify cysteine-containing proteins in tumor cells, suggesting the mechanism of action is likely not via inhibition of PARP activity. At 100 μM, it inhibits ionizing radiation-induced single-strand breaks (SSBs) repair in human lymphoid cell lines based on large endogenous Epstein–Barr virus (EBV) circular episomes assay, resulting in 55% repair by 2 hours, which can be reversed surprisingly by knockdown of PARP1, indicating that the mechanism of inhibition does not involve trapping PARP at SSBs. This compound is not able to selectively kill homologous recombination (HR)-deficient cells between BRCA2-deficient PEO1 and BRCA2-revertant PEO4, or ATM-deficient GM16666 and ATM-restored GM16667 fibroblasts. It is cytotoxic to a variety of cell lines at concentrations above 40 μM reflecting a mechanism independent of PARP.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) PARP 억제제

분자량: 292.03

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)