Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	292.03	화학식	C₇H₅IN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	160003-66-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	Iniparib (BSI-201)은 세포 없는 조건에서 첫 번째 아연 손가락에 결합하여 PARP1을 공유적으로 억제하는 물질인 4-아이오도-3-나이트로소벤즈아미드의 전구약물로 기술됩니다. 이 화합물 120 μM과 부티오닌 설폭시민(BSO)을 함께 처리하면 855-2 세포에서 95%의 세포 사멸을 유도하고, 다른 인간 암세포에서도 유사한 효과를 보입니다. 이는 E-ras 20 세포의 성장을 억제하며, BOS를 추가하면 그 효과가 4배 증가할 수 있습니다. 최근에는 PARP 효소적 또는 세포적 활성을 억제하는 능력을 보이지 않지만, 종양 세포에서 시스테인 함유 단백질을 비선택적으로 변형시킬 수 있어 작용 기전이 PARP 활성 억제를 통한 것이 아닐 가능성이 있음을 시사합니다. 100 μM 농도에서, 대규모 내인성 엡스타인-바 바이러스(EBV) 원형 에피솜 분석을 기반으로 인간 림프구 세포주에서 이온화 방사선 유도 단일 가닥 절단(SSB) 복구를 억제하여 2시간 내에 55%의 복구를 유도하며, 이는 PARP1 녹다운에 의해 놀랍게도 역전될 수 있어 억제 메커니즘이 SSB에서 PARP를 트래핑하는 것을 포함하지 않음을 나타냅니다. 이 화합물은 BRCA2 결핍 PEO1과 BRCA2 복귀 PEO4 사이 또는 ATM 결핍 GM16666과 ATM 복원 GM16667 섬유아세포 사이의 상동 재조합(HR) 결핍 세포를 선택적으로 사멸시킬 수 없습니다. 이는 PARP와 무관한 메커니즘을 반영하여 40 μM 이상의 농도에서 다양한 세포주에 대해 세포 독성을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) PARP 억제제

화학 구조

분자량: 292.03

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원