연구용

Pamiparib PARP 억제제

Name: Pamiparib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8592
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호S8592

Pamiparib은 생화학 분석에서 각각 0.83nM 및 0.11nM의 IC50 값을 가진 PARP1 및 PARP2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 PARP 효소에 비해 높은 선택성을 보입니다.

화학 구조

분자량: 298.31

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	298.31	화학식	C₁₆H₁₅FN₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1446261-44-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BGB-290			Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (197.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (2.35mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP2 (Cell-free assay) 0.11 nM PARP1 (Cell-free assay) 0.83 nM
시험관 내(In vitro)	BGB-290은 13nM의 IC50으로 강력한 DNA 트랩핑 활성을 보입니다. 세포 분석에서 BGB-290은 0.24 nM의 IC50으로 세포내 PAR 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	BGB-290의 경구 투여는 MDA-MB-436 (BRCA1 돌연변이) 유방암 이종이식에서 PARylation의 시간 의존적 및 용량 의존적 억제를 유도하며, 이는 종양 약물 농도와 잘 상관됩니다. BGB-290은 또한 환자 생검 유래 SCLC 모델에서 화학 요법제와 우수한 병용 활성을 보였습니다. BGB-290은 C57 마우스에서 상당한 뇌 침투력을 가집니다. BGB-290 경구 투여 후 뇌 대 혈장 약물 노출은 거의 20%에 달했습니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651 [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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