연구용

AZD5305 (Saruparib) PARP 억제제

Name: AZD5305 (Saruparib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9875
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S9875

Saruparib (AZD5305)는 야생형 A549 폐암 세포에서 3 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 PARP1 억제제입니다. AZD5305는 다른 세포에서는 성장 억제 효과가 없거나 최소한으로 나타납니다 (IC50 >10μM).

AZD5305 (Saruparib) PARP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 406.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

함께 자주 사용되는 제품 AZD5305 (Saruparib)

KSQ-4279 (USP1-IN-1)

The combination of this compound and KSQ-4279 exhibits significantly greater and more durable anti-tumor activity, including regressions compared to single agents.

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	406.48	화학식	C₂₂H₂₆N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2589531-76-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 16 mg/mL (39.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (49.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (in wild-type A549 lung cancer cells) 3 nM
시험관 내(In vitro)	Saruparib (AZD5305)는 다른 PARP 계열 구성원에 비해 PARP1에 대한 고선택적 억제제로, 전임상 종에서 우수한 2차 약리학적 및 물리화학적 특성과 뛰어난 약동학을 보입니다. 이는 시험관 내에서 인간 골수 전구 세포에 대한 항증식 효과를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Saruparib (AZD5305)는 BRCA 돌연변이 HBCx-17 PDX 모델에서 뛰어난 생체 내 효능을 가진 강력하고 선택적인 PARP1 억제제 및 PARP1-DNA 트래퍼입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05797168	Recruiting	Ovarian Cancer\|Lung Adenocarcinoma	AstraZeneca	June 5 2023	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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