Name: PJ34 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7300
Rating: 5 (45 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Escherichia coli BL21(DE3) cells	Function assay	10 uM		Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control	24564608
HeLa	Function assay			Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM.	18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM.	24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3)	Function assay			Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM.	24900770
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM.	22365563
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM.	22365563
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	331.8	화학식	C₁₇H₁₇N₃O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	344458-15-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Water-soluble PARP1/2 inhibitor with >10,000-fold potentcy vs. 3-aminobenzamide (prototypical PARP inhibitor). Potential uses in cardiovascular diseases (stroke, cerebral ischemia, & myocardial ischemia).
Targets/IC₅₀/Ki	PARP (Cell-free assay) 20 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	PJ34는 강력한 페난트리디논 PARS inhibitor로, 원형 PARS inhibitor인 3-아미노벤즈아미드보다 약 10,000배 더 강력합니다. PJ34는 20 nM의 EC50으로 과산화질소 유발 세포 괴사를 억제했습니다. PJ34는 심근 경색 크기를 감소시키고 허혈 후 국소 및 전신 기능 회복을 향상시켜 심장 보호를 제공합니다.
생체 내(In vivo)	PJ34는 MBP 면역 PLSJL 마우스에서 EAE의 임상 징후 발달을 억제합니다. PJ34는 EAE 발병 시점에 중추신경계 염증 감소 및 신경혈관 무결성 유지와 관련된 치료 효과를 나타냈습니다. PJ34는 MBP 면역 마우스의 척수 조직에서 TNF-α 및 ICAM-1 발현을 부분적으로 억제합니다. PJ34는 다양한 국소 염증 모델에서 유의미하고 용량 의존적인 항염증 효과를 제공합니다. PJ34는 복막염에서 호중구 침윤 및 산화질소(KC 및 IL-1β는 아님) 생성을 용량 의존적으로 억제합니다. 전신 내독소혈증 모델에서 PJ34 전처치는 혈장 TNF-α, IL-1β 및 아질산염/질산염(산화질소의 분해 산물) 생성을 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2		21840268
Immunofluorescence	p-p53 / p53		28095779

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PJ34 HCl PARP 억제제

화학 구조

분자량: 331.8

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원