Name: G007-LK
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7239
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		24 hrs		Inhibition of TNKS1/2 in HEK293 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.05 μM.	23473363
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	529.96	화학식	C₂₅H₁₆ClN₇O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1380672-07-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CN=C(C=C1)C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)C=CC4=NN=C(O4)C5=CC=C(C=C5)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (130.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (188.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 25 nM TNKS1 (Cell-free assay) 46 nM
시험관 내(In vitro)	G007-LK는 폴리(ADP-리보실)화 의존성 AXIN 분해를 방지하여 Wnt/β-카테닌 신호 전달을 감소시키고, 이를 통해 β-카테닌 불안정화를 촉진합니다. 이 화합물은 세포 배양에서 리간드 유도 Wnt/β-카테닌 신호 전달을 완전히 차단하며, 대부분의 CRC 세포주에서 APC 돌연변이 유도 신호 전달을 약 50% 억제합니다. 이것은 (0.2 μM) COLO-320DM 세포의 유사분열 수를 24%에서 12%로 줄이고, HCT-15 세포의 S-기 세포를 28%에서 18%로 감소시킵니다. 이 화학 물질은 CRC 세포주 COLO-320DM 및 SW403에서 콜로니 형성을 억제합니다. 이것은 80 nM의 IC50으로 오가노이드 성장을 억제합니다.
키나아제 분석	TNKS1 및 TNKS2 생체 외 생화학 분석
키나아제 분석	다양한 용량(중복)에서 G007-LK의 억제 활성은 TNKS1, TNSK2 화학발광 분석 키트에 대해 두 번 테스트되며, 글로맥스 루미노미터에서 발광이 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	G007-LK는 이종이식 및 유전적으로 조작된 CRC 모델에서 항종양 효능을 보입니다. COLO-320DM 모델에서 이 화합물은 탱키라제 1 및 탱키라제 2 단백질 수준을 감소시키고, AXIN1 및 AXIN2를 안정화하며, β-카테닌 수준을 감소시킵니다. Wnt/β-카테닌 신호 전달은 효능 연구 종양에서 용량 의존적으로 명확하게 억제되는데, 이는 β-카테닌 활성화 유전자 NKD1, APCDD1 및 TNFRSF19 (TROY)의 발현 감소뿐만 아니라 β-카테닌 억제 유전자 CLIC3의 발현 증가로 나타납니다. 이 화합물 치료는 COLO-320DM 종양에서 KRT20 및 TM4SF4의 발현을 증가시킵니다. 이것은 (20 mg/kg 1일 2회) 61%의 종양 성장 억제를 달성합니다. 이 화학 물질은 정상 장에서 Wnt/β-카테닌 신호 전달 및 세포 증식을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473363/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23539443/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G007-LK PARP 억제제

화학 구조

분자량: 529.96

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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