Name: GSK1059615
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1360
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: S136001 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.06

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	333.36	화학식	C₁₈H₁₁N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	958852-01-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)C4=CC=NC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 2 mg/mL (5.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A novel, ATP-competitive, and reversible inhibitor of both PI3Kα, β, δ, and γ, and mTOR.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 0.4 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.6 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 2 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 5 nM mTOR (Cell-free assay) 12 nM
시험관 내(In vitro)	피리디닐퀴놀린 유도체 GSK1059615는 Class I PI3K 계열의 새로운 ATP 경쟁적 가역적 억제제입니다. 이 화합물은 PI3K 신호 전달을 억제하고 G1기 정지 및 세포자멸사를 유도하며, 특히 유방암 세포에서 그렇습니다. 다른 리뷰에 요약된 데이터는 또한 이 억제제가 PI3Kα, β, γ 및 δ를 각각 0.42 nM, 0.6 nM, 0.47 nM 및 1.7 nM의 K_i로 억제한다는 것을 보여줍니다. 다른 보고서에 따르면 이 화학 물질은 2nM의 IC50으로 PI3Kα를 억제합니다. T47D 및 BT474 암세포에서 S473에서의 Akt 인산화를 40nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	PI3K 억제를 위한 HTRF 시험관 내 프로파일링 분석
키나아제 분석	GSK1059615 의존적인 PI3K 억제 측정은 HTRF 기반 PI3K 프로파일링 분석 키트를 사용하여 접근됩니다. PI3Kα 및 δ 분석에는 400 pM 효소가 사용되고, PI3Kβ 분석에는 200 pM, PI3Kγ 분석에는 1 nM이 사용됩니다. 또한, PI3Kα, β 및 δ 분석은 150 mM NaCl과 100 μM ATP로 실행되는 반면, PI3Kγ 분석은 NaCl 없이 15 μM ATP로 실행됩니다. 모든 반응은 10 μM PIP2에서 실행됩니다. 이 화합물은 연속적으로 희석되고(DMSO에서 3배), 50 nL가 384웰 저용량 분석 플레이트로 옮겨집니다. PI3K 반응 완충액은 스톡을 탈이온수로 1:4 희석하여 준비됩니다. 사용 당일 5 mM의 최종 농도로 신선하게 준비된 DTT가 첨가됩니다. 효소 첨가 및 이 화학 물질의 사전 배양은 반응 완충액에 2.5 µL의 PI3K를 첨가하여 시작됩니다. 플레이트는 실온에서 15분 동안 배양됩니다. 반응은 2.5 µL의 2배 기질 용액(1배 반응 완충액의 PIP2 및 ATP)을 첨가하여 시작됩니다. 플레이트는 실온에서 1시간 동안 배양됩니다. 반응은 2.5 µL의 정지 용액을 첨가하여 중단됩니다. 중단된 반응은 2.5 µL의 검출 용액을 첨가하여 제품 형성을 감지하도록 처리됩니다. 암실에서 1시간 배양 후, HTRF 신호는 330nm 여기 및 620nm (Eu) 및 665nm (APC)에서의 이중 방출 감지를 위해 설정된 Envision 플레이트 리더에서 측정됩니다. 그런 다음 IC50 값이 얻어집니다.
생체 내(In vivo)	BT474 또는 HCC1954 유방암 세포의 이종 이식 마우스 모델에서 GSK1059615 (25 mg/kg)는 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19589091/ [2] # [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20582534/ [4] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml900028r

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00695448	Terminated	Solid Tumours	GlaxoSmithKline	June 24 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1059615 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 333.36