Name: Maprotiline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2517
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	313.86	화학식	C₂₀H₂₃N.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	10347-81-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Adrenergic Receptor
시험관 내(In vitro)	Maprotiline은 HEK 세포에서 발현된 HERG 채널을 5.2 μM의 IC50으로, 난자에서 발현된 HERG 채널을 24 μM의 IC50으로 억제합니다. Maprotiline은 열린 채널을 차단하지만 닫힌 채널에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. Maprotiline은 노르아드레날린의 재흡수를 강력하게 억제하는 사환계 항우울제이지만, 세로토닌성 재흡수 억제가 없다는 점에서 주목할 만합니다. Maprotiline은 또한 아미트립틸린보다 알파-Adrenergic Receptor 차단 활성이 현저히 덜합니다. Maprotiline은 Neuro-2a 세포에서 농도 및 시간 의존적으로 세포 생존력을 감소시킵니다. Maprotiline은 세포자멸사를 유도하고 카스파제-3 활성화를 증가시킵니다. Maprotiline은 또한 소포체에 저장된 세포 내 Ca(2+)의 동원을 포함하는 [Ca(2+)](i) 증가를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Maprotiline은 면역조직화학에 의해 검출된 마우스의 Nucleus accumbens 및 dorsal striatum에서 GluR1 및 GluR2/3 서브유닛 발현을 유의하게 증가시키고, Western blot 분석을 통해 입증된 바와 같이 해마에서 GluR1 및 GluR2/3 발현을 유의하게 증가시킵니다. Maprotiline은 쥐에서 강력한 항염증 효과를 나타내며, 이 효과는 약물의 말초 및 척수 상부 작용과 관련이 있습니다. Maprotiline은 훈련 전에 투여될 때 학습을 손상시키지만, 훈련 후에 투여될 때는 통계적으로 유의미한 효과가 나타나지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16423345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574769/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10699652/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04200066	Withdrawn	Glioblastoma\|Brain Tumor	University of Rochester	June 1 2022	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Maprotiline HCl Adrenergic Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 313.86