연구용
제품 번호: S1501
| 분자량 | 433.49 | 화학식 | C23H31NO7 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 128794-94-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF | Smiles | CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(200.69 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay) 27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay) 39 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner. |
| 키나아제 분석 |
IMP Dehydrogenase Type I 및 II 효소 활성
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IMP Dehydrogenase Type I 및 II는 인간 효소를 발현하는 E. coli로부터 정제됩니다. 분석은 평평한 바닥의 UV 투과성 96-웰 플레이트를 사용하여 수행됩니다. 최종 200 μL 반응 혼합물에는 0.1 M Tris, 0.1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8.0, 2 mM DTT 및 40 nM의 IMP Dehydrogenase Type I 또는 Type II가 포함되었습니다. 반응은 400 μM NAD와 400 μM IMP를 첨가하여 시작되며, 이후 37 °C에서 2.5시간 동안 배양합니다. NAD가 NADH로 전환되는 반응 속도는 340 nm에서의 흡광도 증가를 기준으로 측정됩니다. 이 분석은 다양한 IMP Dehydrogenase 억제제에 의한 혈청 단백질 결합을 평가하기 위해 50% 인간 혈청 존재 하에서도 수행됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05702931 | Not yet recruiting | Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes |
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital |
April 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05859191 | Recruiting | Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology |
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100 |
July 21 2023 | -- |
| NCT05120570 | Recruiting | Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma |
Masonic Cancer Center University of Minnesota |
March 17 2022 | Phase 1|Phase 2 |