연구용

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase 억제제

제품 번호S1501

Mycophenolate mofetil은 inosine monophosphate dehydrogenase I/II의 비경쟁적, 선택적, 가역적 억제제로, 각각 39 nM 및 27 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 다발성 골수종 세포에서 카스파제 의존성 apoptosis 및 세포 주기 억제를 유도합니다.
Mycophenolate mofetil Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 433.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 433.49 화학식

C23H31NO7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 128794-94-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay)
27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay)
39 nM
시험관 내(In vitro)

Mycophenolate mofetil은 활성 면역억제제 mycophenolic acid (MPA)의 에스테르 프로드러그입니다. 후자는 inosine monophosphate dehydrogenase type I/II에 대해 각각 39 nM 및 27 nM의 IC50을 갖는 비경쟁적, 선택적, 가역적 억제 활성을 나타냅니다. 또한, MPA는 ConA-자극 T 세포, LPS-자극 B 세포 및 동종항원-특이 T 세포의 증식에 대해 각각 100 nM, 120 nM, 51 nM의 IC50을 갖는 농도 의존적 억제를 유도합니다. 10 μg/mL의 고농도 이 화합물은 미세아교세포 배양에서 강력한 apoptosis를 유도하고 활성화된 카스파제-3 면역반응성 apoptosis 세포 수를 증가시킵니다. 또한, (1 μg/mL) 미세아교세포와 성상세포 모두의 증식을 강력하게 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 시간 의존적 방식으로 신경 손상 후 오르가노타입 해마 절편 배양에서 신경 세포 사멸의 정도를 크게 완화합니다.

키나아제 분석
IMP dehydrogenase Type I 및 II 효소 활성
IMP dehydrogenase Type I 및 II는 인간 효소를 발현하는 대장균에서 정제됩니다. 분석은 평평한 바닥의 UV 투명 96웰 플레이트를 사용하여 수행됩니다. 최종 200 μL 반응 혼합물에는 0.1 M Tris, 0.1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8.0, 2 mM DTT, 그리고 IMP dehydrogenase Type I 또는 Type II 중 40 nM이 포함되었습니다. 반응은 400 μM NAD 및 400 μM IMP를 첨가하여 시작되었고, 이어서 37 °C에서 2.5시간 동안 배양되었습니다. NAD에서 NADH로의 전환 반응 속도는 340 nm에서 흡광도 증가를 기반으로 측정됩니다. 분석은 또한 다른 IMP dehydrogenase 억제제에 의한 혈청 단백질 결합을 추정하기 위해 50% 인간 혈청 존재 하에 수행됩니다.
생체 내(In vivo)

ACI-Lewis 쥐 이소성 심장 이식 모델에서, 20 mg/kg 및 40 mg/kg 용량의 Mycophenolate mofetil 치료는 이식편 생존 기간을 연장하며, 중간 생존 시간(MST)은 각각 14.5일 및 18.5일입니다. 블레오마이신(BLM) 유도 경피증 마우스 모델에서 이 화합물은 염증 세포 침윤, 조직 하이드록시프롤린 함량 및 진피 두께를 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT05120570 Recruiting
Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma
Masonic Cancer Center University of Minnesota
March 17 2022 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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