연구용

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibitor

제품 번호: S1501

Mycophenolate mofetil은 inosine monophosphate dehydrogenase I/II의 비경쟁적, 선택적 및 가역적 억제제로, IC50은 각각 39 nM 및 27 nM입니다. 이 화합물은 다발성 골수종 세포에서 caspase 의존적 Apoptosis related 및 세포 주기 억제를 유도하는 Drug Metabolite로서 Metabolism 과정에서 Dehydrogenase의 작용에 영향을 미칩니다.
Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 433.49

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 433.49 화학식

C23H31NO7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 128794-94-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay)
27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay)
39 nM
시험관 내(In vitro)

Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner.

키나아제 분석
IMP Dehydrogenase Type I 및 II 효소 활성
IMP Dehydrogenase Type I 및 II는 인간 효소를 발현하는 E. coli로부터 정제됩니다. 분석은 평평한 바닥의 UV 투과성 96-웰 플레이트를 사용하여 수행됩니다. 최종 200 μL 반응 혼합물에는 0.1 M Tris, 0.1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8.0, 2 mM DTT 및 40 nM의 IMP Dehydrogenase Type I 또는 Type II가 포함되었습니다. 반응은 400 μM NAD와 400 μM IMP를 첨가하여 시작되며, 이후 37 °C에서 2.5시간 동안 배양합니다. NAD가 NADH로 전환되는 반응 속도는 340 nm에서의 흡광도 증가를 기준으로 측정됩니다. 이 분석은 다양한 IMP Dehydrogenase 억제제에 의한 혈청 단백질 결합을 평가하기 위해 50% 인간 혈청 존재 하에서도 수행됩니다.
생체 내(In vivo)

In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-06-03)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06412497 RECRUITING
Severe Aplastic Anemia; Acquired Amegakaryocytic Thrombocytopenia; Acquired Pure Red Cell Aplasia; Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria
Masonic Cancer Center, University of Minnesota
2024-06-05 PHASE2
NCT07524530 NOT_YET_RECRUITING
Core Binding Factor Alpha Subunits; Hematologic Neoplasms; Leukemia; Lymphoma
National Cancer Institute (NCI)
2026-09-09 PHASE2
NCT04877288 RECRUITING
Renal Allograft Recipients
Bristol-Myers Squibb
2021-07-21 PHASE3
NCT06013423 RECRUITING
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; Acute Lymphoblastic Leukemia; Acute Myeloid Leukemia; Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm; Hematopoietic and Lymphatic System Neoplasm; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Myelodysplastic Syndrome; Myeloproliferative Neoplasm; Non-Hodgkin Lymphoma; Chronic Myeloid Leukemia, BCR-ABL1 Positive
Fred Hutchinson Cancer Center
2024-07-23 PHASE2
NCT05027945 RECRUITING
Immunodeficiency; Hematopoietic Stem Cell Transplantation
National Cancer Institute (NCI)
2023-02-23 PHASE2
NCT06568549 RECRUITING
Kidney Transplantation; Mycophenolate Mofetil
Mayo Clinic
2025-06-13 PHASE4