연구용
제품 번호S1390
| 분자량 | 329.82 | 화학식 | C18H19N3O.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 99614-01-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | GR 38032F,SN 307 | Smiles | CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl | ||
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In vitro |
Water : 166 mg/mL
DMSO
: 66 mg/mL
(200.1 mM)
Ethanol : 13 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT3
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| 생체 내(In vivo) |
온단세트론은 배변 증가, 점프, 털 흔들기 등 금단 증상의 강도를 감소시키고, 급성 금단으로 감소된 통각 역치 값을 증가시키지만, 배뇨, 직장 온도 또는 타액 분비에는 변화를 일으키지 않습니다. 온단세트론과 그라니세트론은 쥐에서 유리구슬의 위 배출을 유의하게 증가시키고 시스플라틴 유발 위 배출 지연을 개선합니다. 온단세트론은 마우스에서 0.1 mg/kg에서 항우울제 유사 효과가 최고조에 달하는 이중상 용량-반응 프로파일을 보이며, 강제 수영 및 꼬리 매달기 시험에서 나타납니다. 온단세트론 전처리는 플루옥세틴 및 벤라팍신의 항우울제 효과를 증강시키지만 데시프라민 또는 8-하이드록시-2-(디-n-프로필아미노) 테트랄린의 효과에는 영향을 미치지 않습니다. 온단세트론(10 mg/kg)은 개방장 시험에서 과잉 행동을 역전시키고, 고가 미로에서 개방된 팔에 진입하는 비율과 머무는 시간을 감소시킵니다. 선택적이고 강력한 5HT3 receptor 길항제인 온단세트론은 0.01 mg/kg 용량에서 암페타민 유발 LI 교란을 차단하는 데 효과적인 것으로 나타났지만, 0.1 mg/kg에서는 그렇지 않았습니다. 온단세트론은 암페타민과 약리학적으로 함께 투여했을 때 도파민 활동의 증가를 약화시킬 수 있으며, 기저 도파민 활동에는 영향을 미치지 않습니다. 온단세트론은 젊은 성인 및 노령 동물에서 성능을 촉진하고, 스코폴라민, 전기 병변 또는 기저 핵 거대세포 병변의 이보테인산 병변에 의해 유발된 습관화 장애를 억제합니다. 온단세트론과 아레콜린은 스코폴라민 유발 장애를 길항합니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05759481 | Recruiting | Post-operative Nausea and Vomiting |
Milton S. Hershey Medical Center |
February 1 2024 | Phase 2 |