연구용

Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonist

제품 번호: S1390

Ondansetron HCl is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist, used to prevent nausea and vomiting caused by cancer chemotherapy, and radiation therapy.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 329.82

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 329.82 화학식

C18H19N3O.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 99614-01-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
생체 내(In vivo)

Ondansetron decreases the intensity of withdrawal signs such as increased defecation, jumping and wet-dog shakes, elevated the nociceptive threshold values which are decreased by precipitated withdrawal, but produces no change in urination, rectal temperature or salivation. Ondansetron and granisetron significantly enhances gastric emptying of glass beads and improves cisplatin-induced slowing of gastric emptying in rats. Ondansetron exhibits a biphasic dose-response profile in mice, with antidepressant-like effects peaking at 0.1 mg/kg, in the forced swim and tail suspension tests. Ondansetron pretreatment augments the antidepressant effects of fluoxetine and venlafaxine but does not influence the effects of desipramine or 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin. Ondansetron (10 mg/kg) reverses hyperactivity in the open field, and decreases the percentage entry and time spent in open arms in the elevated plus maze. Ondansetron, a selective and potent 5HT3 receptor antagonist, is shown to be effective at blocking the amphetamine-induced disruption of LI at a dose of 0.01 mg/kg, but not at 0.1 mg/kg. Ondansetron is able to attenuate increases in dopamine activity, produces pharmacologically with amphetamine without affecting baseline dopamine activity. Ondansetron facilitates performance in young adult and aged animals, and inhibits an impairment in habituation induced by scopolamine, electrolesions or ibotenic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis. Ondansetron and arecoline antagonizes a scopolamine-induced impairment.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2