Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	479.87	화학식	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	193611-72-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
시험관 내(In vitro)	BRL-15572는 h5-HT_1D 수용체에 대해 높은 친화도와 선택성을 나타냅니다. BRL-15572는 5-HT_1B 수용체보다 h5-HT_1D에 대해 60배 더 높은 친화도를 가집니다. BRL-15572는 h5-HT_1B 및 h5-HT_1D 수용체에 각각 pKB가 6 미만 및 7.1로 결합합니다. BRL-15572는 두 세포주 모두에서 [³⁵S]GTP γ S 결합을 자극하며, 이는 h5-HT_1B 및 h5-HT_1D 수용체 발현 세포주 모두에서 수용체 결합 친화도와 상관관계가 있습니다. BRL-15572는 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ 및 5-HT₇에 대한 수용체 결합 친화도를 각각 pK_i가 7.7, 6.1, 5.2, 6.0, 6.6, 7.4, 6.2, 5.9 및 6.3으로 나타냅니다. h5-HT_1D 세포주에서 BRL-15572 (1 µM)는 5-HT 농도-반응 곡선을 pK_B 7.1로 이동시킵니다. BRL-15572는 인간 5-HT_1A 및 5-HT_2B 수용체에 대해 중간 정도의 높은 친화도를 가지고 있습니다. 인간 심방 부속기에서 전기적으로 유발된 삼중수소 유출은 BRL-15572 (300 nM; h5-HT1D 수용체에서 Ki의 23배)에 의한 길항작용에 민감한 방식으로 5-HT에 의해 억제됩니다. K⁺ 유발 글루타메이트 유출에 대한 5-HT의 억제 효과는 h5-HT_1D 수용체 리간드 BRL-15572에 의해 길항됩니다. BRL-15572 (1 μM)는 [³H]5-HT 방출을 조절하는 자가수용체에서 5-HT의 효과를 변경할 수 없습니다. 선택적 5-HT1D/1B 수용체 길항제 BRL 15572는 작용제 L-694 247의 효과를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	당뇨병에 걸린 뇌수술 쥐에게 선택적 5-HT_1D 수용체 길항제 BRL-15572 (2 mg/kg)를 투여해도 미주신경 전기 자극으로 유발된 심박수 감소는 변하지 않습니다. 비설치류 5-HT_1B 및 5-HT_1D 수용체에 대한 선택적 작용제인 L-694,247 (50 μg/kg)의 미주신경 유발 서맥에 대한 효과는 BRL-15572 전처리 후에는 나타나지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 479.87