연구용

SB742457 5-HT Receptor 길항제

Name: SB742457
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2894
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S2894

SB742457 (GSK 742457)은 pKi 9.63을 갖는 고도로 선택적인 5-HT6 수용체 길항제로, 다른 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 2상.

SB742457 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 353.44

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품질 관리

배치: S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.51%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.51

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	353.44	화학식	C₁₉H₁₉N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	607742-69-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK 742457			Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (220.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT6 9.63(pKi)
시험관 내(In vitro)	SB-742457은 인지, 기억 및 학습 강화 효과를 가진 선택적 5-HT6 수용체 길항제입니다. SB-742457은 알츠하이머병을 위한 새로운 인지 강화제입니다. SB-742457은 경증에서 중등도 알츠하이머병 환자에서 도네페질 치료를 안정화하기 위해 추가될 수 있는 잠재적인 약물입니다.
생체 내(In vivo)	SB-742457은 강력하고 선택적인 5-HT6 수용체 길항제로, 새로운 물체 인식 테스트에서 스코폴라민 유도 학습 결함을 역전시키고 노화 쥐의 수중 미로 과제 성능을 향상시키는 것으로 나타났습니다.
참조	[1] http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00708552	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	July 4 2008	Phase 2
NCT00551772	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	August 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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