Name: RS-127445
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2698
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: S269801 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.72

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	281.33	화학식	C₁₇H₁₆FN₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	199864-87-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MT500			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (199.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.800mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%TWEEN80 3 63%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (3.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B 10.4(pIC50) 5-HT2B 9.5(pKi)
시험관 내(In vitro)	RS-127445는 검출 가능한 내재적 활성이 없는 새로운 고친화성 선택적 5-HT2B 수용체 길항제입니다. 이 화합물은 5-HT2B 수용체에 대해 nM 친화성 및 1000배 선택성을 갖는 것으로 밝혀졌습니다. 따라서 가장 높은 친화성을 가진 가장 선택적인 5-HT2B 수용체 리간드 중 하나입니다. 이 화학 물질은 5-HT에 의해 유발되는 이노시톨 인산염 형성 증가를 강력하게 차단하고, 5-HT에 의해 유발되는 세포 내 칼슘 농도 증가를 요힘빈보다 1000배 더 강력하게 차단합니다.
키나아제 분석	방사성 리간드 결합
키나아제 분석	RS-127445의 5-HT2B 수용체에 대한 선택성은 이 화합물을 100개 이상의 추가 이온 채널 또는 수용체 결합 부위에 대한 친화성으로 테스트하여 조사됩니다. 사람 5-HT2A, 5-HT2B 또는 5-HT2C 수용체를 발현하는 CHO-K1 세포는 인산염 완충 식염수에 2mM EDTA를 사용하여 수확됩니다. 세포막은 균질화 및 원심분리(48,000×g, 15분) 4회 반복으로 준비됩니다. 각 분석은 정상 상태 조건을 달성하고 특정 결합을 최적화하도록 설정됩니다. 5-HT2A 수용체의 경우, 1×10⁶개 세포의 막은 32 °C에서 60분 동안 0.2 nM [³H]-케탄세린과 함께 배양됩니다. 비특이적 결합은 10 μM 메티세르기드를 사용하여 결정됩니다. 5-HT2B 수용체의 경우, 1.5×10⁶개 세포의 막은 48 °C에서 120분 동안 0.2 nM [³H]-5-HT와 함께 배양됩니다. 비특이적 결합은 10 μM 5-HT를 사용하여 결정됩니다. 5-HT2C 수용체의 경우, 3×10⁵개 세포의 막은 32 °C에서 60분 동안 0.5 nM [³H]-메술러진과 함께 배양됩니다. 비특이적 결합은 10 μM 메티세르기드를 사용하여 결정됩니다. 분석은 0.1% 폴리에틸렌이민으로 전처리된 유리 섬유 필터(GF/B)를 통한 진공 여과로 종료됩니다. 총 및 결합 방사능은 액체 섬광 계수로 결정됩니다. 이러한 각 분석에서 90% 이상의 특정 결합이 달성됩니다.
생체 내(In vivo)	RS-127445는 용량 또는 경로 의존적인 명백한 제한 없이 쉽게 흡수되며, 경구 및 복강내 투여 모두에서 빠르게 흡수되어 투여 후 15분 이내에 최고 혈장 농도에 도달합니다. 이 화합물의 혈장 농도는 투여된 용량에 비례합니다. 5 mg/kg 용량으로 투여했을 때, 복강내 투여 용량의 약 60%와 경구 투여 용량의 14%가 생체 이용 가능합니다. 혈장 농도는 접근 가능한 5-HT2B 수용체를 완전히 포화시킬 수 있으며 쥐에서 쉽게 달성 및 유지될 수 있을 것으로 예측됩니다. 이 화학 물질은 경구로 1~10 mg/kg 투여 시 구속 스트레스에 의해 유발되는 내장 과민성을 35~74%까지 유의하게 억제합니다. 경구 투여는 TNBS 유발 내장 과민성을 유의하게 억제하지만(3~30 mg/kg에서 15~62% 억제), 정상 쥐의 내장 통각 역치에는 유의한 영향을 미치지 않습니다. 1~30 mg/kg 경구 투여 시 정상 쥐 및 TNBS 처리 쥐에서 구속 스트레스 유발 배변을 용량 의존적으로 감소시킵니다. . 이 화합물은 결장 운동성 및 배변을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10455251/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 19740115 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371340/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RS-127445 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 281.33