Name: Ketanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2232
Rating: 5 (6 reviews)

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	395.43	화학식	C₂₂H₂₂FN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	74050-98-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R41468, Ketanserinum			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 3 mg/mL (7.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (5.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (5.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat) 50 nM(Ki) 5-HT2C (Human) 100 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Ketanserin은 분리된 쥐의 꼬리 동맥, 개과 동물의 기저 동맥, 경동맥, 관상 동맥 및 위비장 동맥, 개과 동물의 위비장 정맥 및 복재 정맥에서 5-hydroxytryptamine에 대한 수축 반응을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 연접 후 알파 아드레날린 활성화로 인해 발생하는 쥐의 꼬리 동맥과 개과 동물의 복재 정맥 수축을 억제합니다. 또한 관류된 기니피그 위에서 5-hydroxytryptamine에 대한 혈관 수축 반응을 억제하며, 특정 실험에서는 이를 역전시키기도 합니다. 이 화학 물질은 외측 슬상핵에서 alpha 1-adrenoceptor 매개 반응인 norepinephrine에 의해 생성되는 흥 excitatory 반응을 약화시키는 것으로 밝혀졌습니다. 이는 외측 슬상핵에서 5-HT의 억제 효과를 약화시키기보다는 오히려 강화합니다. 이 화합물은 쥐의 심실 근세포에서 다른 활동 전위 매개변수에는 유의미한 영향 없이 50% 재분극에서의 활동 전위 지속 시간(APD)을 218%, 90% 재분극에서의 APD를 256% 유의미하게 연장합니다. 이는 8.3 μM의 EC50으로 적분하여 평가된 Ito의 전하 면적에 대해 농도 및 시간 의존적 억제를 유발합니다. 이 화학 물질은 또한 11.2 μM의 EC50으로 용량 의존적인 방식으로 Ito와 지속 전류(ISus)를 차단하며, 내향 정류 칼륨 전류와 L형 칼슘 전류 모두에 유의미한 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Ketanserin은 핫플레이트 및 아세트산 유도 복부 굴곡 테스트에서 용량 의존적 진통 효과를 나타내며, ED50 값(95% 신뢰 한계)은 각각 1.51 mg/kg 및 0.62 mg/kg입니다. 그러나 이 화합물은 테일 플릭(tail-flick) 테스트에서는 유의미한 효과를 보이지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03289949	Recruiting	Basic Science	Gitte Moos Knudsen\|Rigshospitalet Denmark	March 3 2017	Phase 1
NCT01329887	Completed	Severe Sepsis\|Septic Shock	Medical Centre Leeuwarden	March 2011	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketanserin 5-HT Receptor antagonist

화학 구조

분자량: 395.43

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)