연구용

SB269970 HCl 5-HT Receptor 작용제

제품 번호S2849

SB269970 HCl은 SB-269970의 염산염 형태로, pKi가 8.3인 5-HT7 수용체 길항제이며, 다른 수용체에 대해 50배 이상의 선택성을 보인다.
SB269970 HCl 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 388.95

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품질 관리

배치: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.62%
99.62

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 388.95 화학식

C18H28N2O3S.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 261901-57-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT 7 receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT7
8.3(pKi)
시험관 내(In vitro)
SB-269970은 기니피그 해마막에서 5-CT-자극 아데닐릴 사이클라제 활성을 억제합니다. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM 및 1 μM)은 5-CT 농도-반응 곡선을 농도 관련하여 오른쪽으로 이동시키며 5-CT에 대한 최대 반응에는 유의미한 변화가 없습니다. SB-269970 (1 μM)은 단독으로 관류될 때 5-HT 유출에 아무런 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)
SB-269970 (10 mg/kg 및 30 mg/kg)은 암페타민의 효과를 각각 25% 및 27% 유의미하게 감소시키고, 케타민의 효과를 38% (10 mg/kg) 및 30% (30 mg/kg) 차단합니다. SB-269970은 야생형 마우스에서 암페타민 유발 과잉 행동을 유의미하게 감소시키며, 5-HT7 녹아웃 마우스에서는 효과가 없습니다. SB-269970 (30 mg/kg)의 전신 투여는 암페타민에 의한 PPI 교란을 유의미하게 역전시켰으며, 대조군에 비해 PPI를 자체적으로 강화하지 않았습니다. SB-269970은 MK-801에 의해 유도된 결함을 유의미하게 역전시키지만, 스코폴라민에 의한 결함은 역전시키지 않습니다. SB-269970은 피질에서 MK-801 유발 글루타메이트 방출은 정상화하지만, 도파민 방출은 정상화하지 않습니다. SB-269970 (0.5 또는 1 mg/kg의 중간 용량)은 랫트의 Vogel 음수 테스트, 랫트의 고가십자 미로 테스트 및 마우스의 4판 테스트에서 특이적인 항불안 유사 효과를 나타냅니다. 또한, SB-269970 (5 또는 10 mg/kg의 중간 용량)은 마우스의 강제 수영 및 꼬리 매달기 테스트에서 항우울제 유사 활성을 나타냅니다. 0.3, 1, 3 μg 용량의 SB-269970은 디아제팜 (40 μg)보다 약한 항충돌 효과를 나타낸 반면, 3 및 10 μg 용량의 SB-269970은 이미프라민 (0.1 μg)과 유사한 현저한 항고정화 작용을 보였습니다.
참조
  • [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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