Name: Risperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1615
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.54%

99.54

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	410.48	화학식	C₂₃H₂₇FN₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	106266-06-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R-64766			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 0.17 nM(Ki) α2c-adrenergic receptor 1.3 nM(Ki) D2 receptor 3.57 nM(Ki) D3 receptor 3.6 nM(Ki) D2L Receptor 4.16 nM(Ki) D4 receptor 4.66 nM(Ki) D2S Receptor 4.73 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 5 nM(Ki) 5-HT7 6.6 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 9 nM(Ki) 5-HT2C 12 nM(Ki) 5-HT1B 14.9 nM(Ki) α2a-adrenergic receptor 16.5 nM(Ki) H1 receptor 20.1 nM(Ki) 5-HT2B 61.9 nM(Ki) 5-HT1D 84.6 nM(Ki) α2b-adrenergic receptor 108 nM(Ki) H2 receptor 120 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) D1 receptor 244 nM(Ki) D5 receptor 290 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Risperidone은 특히 선조체 및 변연계 구조의 뉴런에서 DA 및 세로토닌(5HT) 수용체 모두에 결합합니다. 이 화합물은 뇌 신경 성장 인자(NGF) 수준에 상당한 영향을 미쳐 내인성 성장 인자의 회전율에 영향을 미친다는 것을 시사합니다. 이는 전두엽 피질, 후두엽 피질 및 해마의 BDNF 농도를 유의하게 감소시키고 선택된 뇌 구조에서 TrkB 수용체를 감소시키거나 증가시킵니다. 이 화학 물질은 쥐 전뇌 영역에서 내측 전전두엽 피질의 D(2) 결합을 34% 유의하게 증가시킵니다. 이는 쥐 전뇌 영역의 CPu(37%), NAc(32%) 및 HIP(37%)에서 D(4) 수용체의 훨씬 더 큰 상향 조절을 유도합니다. 이 화합물은 활성화된 미세아교세포에 의한 NO 및 전염증성 사이토카인의 생성을 유의하게 억제합니다. 이는 (1-50 mM) P-gp 활성을 억제하여 Caco-2 세포에서 Rh123의 세포내 축적을 유의하게 향상시키며 IC(50) 값은 5.87 mM입니다.
생체 내(In vivo)	Risperidone은 수컷 쥐에서 프로락틴과 코르티코스테론이 유의하게 상승함에도 불구하고 체중 증가(BWG), 음식 섭취(FI), 포도당 내성 또는 렙틴 수준에 유의한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 암컷 쥐에서 BWG 및 FI를 유의하게 증가시킵니다. 이는 (0.05 mg/kg) 백색 지방 조직(WAT)에서 음식 섭취 및 렙틴 유전자 발현을 증가시키지만, 쥐의 체중 증가율에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물 (0.5 mg/kg)은 쥐의 체중 증가 감소뿐만 아니라 BAT에서 Ucp1 유전자 발현 및 혈청 프로락틴 농도를 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06218979	Recruiting	Psychosis\|Food-drug Interaction	Helsinki University Central Hospital\|University of Helsinki	December 4 2023	Phase 1
NCT05710237	Recruiting	Treatment-resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	July 1 2023	Phase 2
NCT05374356	Unknown status	Post-Operative Confusion	University of Manitoba	May 2022	Not Applicable
NCT04567524	Completed	Schizophrenia Schizoaffective	Lyndra Inc.\|Worldwide Clinical Trials	August 13 2020	Phase 2
NCT03978832	Completed	Schizophrenia	Indivior Inc.	June 28 2019	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Risperidone 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 410.48