Name: TG100-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1352
Rating: 5 (14 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.44%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.44

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	활성 설명	PMID
HUVEC cells	Function assay	10 μM	Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM	17685602
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	346.34	화학식	C₁₈H₁₄N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	677297-51-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (25.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A potent and dual selective PI3Kγ/δ inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 83 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 235 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.2 μM PI3Kα (Cell-free assay) 1.3 μM
시험관 내(In vitro)	TG100-115는 PI3Kγ 및 -δ를 각각 83 nM 및 235 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 PI3Kα 및 -β에 대해서는 활성이 없으며, IC50은 1.2 및 1.3 mM입니다. 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)에서 이 화학물질(최대 10 μM)은 세포 증식 및 VEGF-자극 ERK 인산화에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 (10 μM)는 VE-cadherin 인산화로 이어지는 것과 같은 다른 VEGF 신호 전달 경로를 방해합니다. HUVEC에서 이 화합물(10 μM)은 VEGF 유도 VE-cadherin 총 수준 증가를 억제합니다. 이는 PI3K의 하류에 있는 mTOR 및 p70S6 키나아제의 VEGF 매개 인산화를 억제합니다. 이 화학물질(125 nM ~ 10 μM)은 또한 FGF-자극 Akt 인산화를 억제합니다.
키나아제 분석	PI3K 분석
키나아제 분석	반응 완충액(20 mM Tris/4 mM MgCl₂/10 mM NaCl, pH 7.4) 40 mL에 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 기질과 원하는 PI3K isoform을 포함시켜 96웰 플레이트에 분주합니다. 키나아제 농도는 250-500 ng/웰로, 90분 동안 선형 동역학을 달성합니다. TG100-115는 2.5 mL의 DMSO 원액 형태로 최종 농도 범위가 100 mM에서 1 nM가 되도록 첨가됩니다. 반응은 10 mL의 ATP를 최종 농도 3 mM이 되도록 첨가하여 시작되며, 90분 후 50 mL의 Kinase-Glo 시약을 첨가하여 잔류 ATP 수준을 정량화합니다. 발광은 Ultra 384 기기를 사용하여 측정됩니다. 이 화합물 또는 기질을 생략한 대조 반응도 수행됩니다. IC50 값은 Prism Version 4를 사용하여 비선형 곡선 피팅을 통해 실험 데이터에서 도출됩니다.
생체 내(In vivo)	Miles 분석 모델에서 TG100-115 (1-5 mg/kg)는 쥐의 부종 형성 및 염증을 감소시킵니다. 심근 허혈(MI)의 엄격한 설치류 및 돼지 모델에서 이 화합물 (0.5-5 mg/kg)은 강력한 심장 보호를 제공하고, 경색 발달을 제한하며, 심근 기능을 보존합니다. 쥐에서 이 화학물질 (5 mg/kg)은 Sema3A 또는 VEGF에 대한 반응으로 혈관 투과성(VP)을 현저하게 감소시켜 두 요인이 VP 유도를 위해 PI3Kγ/δ에 의존할 수 있음을 나타냅니다. 쥐 천식 모델에서 에어로졸화된 TG100-115는 폐 호산구증을 현저하게 감소시키고, 인터루킨-13 및 점액 축적을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17685602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18180379/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19056934/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00103350	Completed	Myocardial Infarction	TargeGen	January 2005	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TG100-115 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 346.34