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연구용

Trilostane Dehydrogenase 억제제

제품 번호S1404

Trilostane (WIN 24540)은 쿠싱 증후군 치료에 사용되는 3β-hydroxysteroid dehydrogenase 억제제입니다.
Trilostane Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 329.43

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품질 관리

배치: 순도: >97%
97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 329.43 화학식

C20H27NO3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 13647-35-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 WIN 24540 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (197.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
시험관 내(In vitro)
Trilostane과 4-Hydroxy tamoxifen (OHT)은 모두 세포 주기 조절, 세포 부착 및 기질 형성에 관여하는 유전자의 전사에 영향을 미치지만, MCF-7 세포에서 이 화합물에 의해 하향 조절된 유전자의 12.5%와 상향 조절된 유전자의 9.2%만이 OHT에 의해 유사하게 조절됩니다.
생체 내(In vivo)
Trilostane 치료는 개에서 기저 혈장 코르티솔 농도의 현저한 감소를 초래합니다. 이 화합물 치료는 혈장 알도스테론 농도(PAC)의 미미한 감소를 초래하지만, Trilostane 투여량이 최적이라고 간주되는 시점(265 fmol/L/s, 범위 70-3280 fmol/L/s; n=18)의 중앙 혈장 레닌 활성(PRA)은 치료 전(115 fmol/L/s, 범위 15-1330 fmol/L/s)보다 유의하게 높습니다. 이는 시상하부-뇌하수체-부신 축과 레닌-알도스테론 축 모두에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 Dahl 소금 민감성 쥐에서 0.9% 식염수를 마심으로써 유발되는 수축기 혈압 상승을 효과적으로 차단하고 고혈압을 역전시킵니다. 암컷 쥐와 수컷 쥐 모두에서 동일하게 효과적입니다. 모든 고양이에서 임상 징후를 줄이고 내분비 검사 결과를 개선하지만, 인슐린 요구량은 변하지 않으며 모든 고양이는 일부 고코르티솔증 징후를 계속 보였습니다. PDH를 앓는 개에서 혈청 코르티솔 및 알도스테론 농도 감소를 초래하며, 혈청 알도스테론 농도의 감소는 혈청 코르티솔 농도의 감소보다 작습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00181597 Completed
Prostate Cancer|Prostate Adenocarcinoma
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
 March 2004 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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