연구용
제품 번호S1442
| 분자량 | 349.31 | 화학식 | C16H14F3N5O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 137234-62-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | UK-109496 | Smiles | CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 70 mg/mL
(200.39 mM)
Ethanol : 22 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
P450
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| 시험관 내(In vitro) |
Voriconazole은 특정 기회주의적 사상균 및 이형성 진균(곰팡이)과 효모에 활성이 있습니다. 이 화합물의 시험관 내 활동은 R. arrhizus 및 S. schenckii를 제외하고 대부분의 시험된 곰팡이에 대해 itraconazole 및 amphotericin B의 활동보다 높거나 유사합니다. 최근 임상 곰팡이 분리주 448개에 대해 ≤1 μg/ml에서 분리주의 95%를 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Voriconazole은 폐 아스페르길루스증이 있는 면역억제 기니피그의 폐에서 아스페르길루스 함량을 줄이는 데 itraconazole보다 상당히 더 효과적입니다. 이 화합물은 또한 C. neoformans에 의해 유발된 실험적 폐 또는 두개내 감염이 있는 기니피그에서 효과적인 것으로 나타났습니다. 이 화합물(5 mg/kg/day, i.p.)을 Amphotericin B(1.25 mg/kg/day, i.p.)와 병용하면 대조군의 조직에 비해 선택된 기니피그의 조직에서 콜로니 수가 유의하게 감소합니다. 이 화합물(5 mg/kg/day, i.p.)을 Amphotericin B(1.25 mg/kg/day, i.p.)와 병용하면 카스포펀진 아세테이트로 치료한 기니피그의 조직에 비해 조직 내 콜로니 수가 감소하며(차이는 통계적으로 유의하지 않음) 생존 시간을 개선하지만 조직을 살균하지는 않습니다. 이 화학 물질(5 mg/kg/day, i.p.)을 카스포펀진 아세테이트(CAS)와 어떤 용량으로든 병용하면 대조군에 비해 조직 내 콜로니 수가 1,000배 감소하며, 이는 양성 배양 수를 유의하게 감소시키는 유일한 요법입니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04865419 | Terminated | Haematological Malignancies |
AstraZeneca |
June 11 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04824417 | Active not recruiting | Chronic Pulmonary Aspergillosis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PGIMER |
March 1 2021 | Phase 3 |
| NCT04229303 | Completed | Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis |
Zambon SpA |
February 11 2020 | Phase 1 |
| NCT04743544 | Unknown status | Adverse Drug Reactions |
Dokuz Eylul University|University of Liverpool |
November 1 2019 | -- |
질문 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?
답변:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.