연구용

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) 화학

제품 번호S1442

Voriconazole은 fluconazole 및 itraconazole과 유사한 새로운 트리아졸 유도체로, Fungal cytochrome P-450-의존성, 14-alpha-sterol demethylase-매개 에르고스테롤 합성을 억제하여 작용합니다.
Voriconazole P450 (e.g. CYP17) 화학 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 349.31

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 349.31 화학식

C16H14F3N5O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 137234-62-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 UK-109496 Smiles CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (200.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
P450
시험관 내(In vitro)

Voriconazole은 특정 기회주의적 사상균 및 이형성 진균(곰팡이)과 효모에 활성이 있습니다. 이 화합물의 시험관 내 활동은 R. arrhizus 및 S. schenckii를 제외하고 대부분의 시험된 곰팡이에 대해 itraconazole 및 amphotericin B의 활동보다 높거나 유사합니다. 최근 임상 곰팡이 분리주 448개에 대해 ≤1 μg/ml에서 분리주의 95%를 억제합니다.

생체 내(In vivo)

Voriconazole은 폐 아스페르길루스증이 있는 면역억제 기니피그의 폐에서 아스페르길루스 함량을 줄이는 데 itraconazole보다 상당히 더 효과적입니다. 이 화합물은 또한 C. neoformans에 의해 유발된 실험적 폐 또는 두개내 감염이 있는 기니피그에서 효과적인 것으로 나타났습니다. 이 화합물(5 mg/kg/day, i.p.)을 Amphotericin B(1.25 mg/kg/day, i.p.)와 병용하면 대조군의 조직에 비해 선택된 기니피그의 조직에서 콜로니 수가 유의하게 감소합니다. 이 화합물(5 mg/kg/day, i.p.)을 Amphotericin B(1.25 mg/kg/day, i.p.)와 병용하면 카스포펀진 아세테이트로 치료한 기니피그의 조직에 비해 조직 내 콜로니 수가 감소하며(차이는 통계적으로 유의하지 않음) 생존 시간을 개선하지만 조직을 살균하지는 않습니다. 이 화학 물질(5 mg/kg/day, i.p.)을 카스포펀진 아세테이트(CAS)와 어떤 용량으로든 병용하면 대조군에 비해 조직 내 콜로니 수가 1,000배 감소하며, 이는 양성 배양 수를 유의하게 감소시키는 유일한 요법입니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04865419 Terminated
Haematological Malignancies
AstraZeneca
June 11 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04824417 Active not recruiting
Chronic Pulmonary Aspergillosis
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PGIMER
March 1 2021 Phase 3
NCT04229303 Completed
Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis
Zambon SpA
February 11 2020 Phase 1
NCT04743544 Unknown status
Adverse Drug Reactions
Dokuz Eylul University|University of Liverpool
November 1 2019 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

답변:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.