Name: Acebutolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4010
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	372.89	화학식	C₁₈H₂₈N₂O₄.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	34381-68-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (198.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : 74 mg/mL

DMSO : 75 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : 75 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (80.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Acebutolol has stabilizing and quinidine-like effects on cardiac rhythm as well as weak inherent sympathomimetic action.
Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)	Acebutolol은 0.25 mM의 IC50으로 쥐 뇌 P2 분획에서 NA 흡수를 억제합니다. Acebutolol은 사람 지방세포막에 대한 ¹²⁵I-표지된 CYP 결합의 농도 의존적 억제를 유발하며, 특이적으로 결합된 모든 방사성 리간드를 완전히 치환할 수 있습니다. Acebutolol은 1 μM 이소프로테레놀에 의해 시작된 지방분해 활성을 완전히 억제합니다. Acebutolol은 낮은 지질 용해도를 가진 심장 선택성 길항제입니다. LDL에 결합하지 않는 Acebutolol은 LDL에 결합하는 알프레놀롤과 옥스프레놀롤보다 J774 대식세포에서 콜레스테롤 에스테르의 세포내 축적에 더 강한 억제 효과를 보입니다.
생체 내(In vivo)	Acebutolol은 쥐에게 단회 정맥 투여(10 mg/kg) 시 61.9 mL/min/kg의 혈장 청소율, 9.6 L/kg의 분포 용적 및 1.8시간의 소실 반감기를 보입니다. Acebutolol은 쥐에게 단회 정맥 투여(50 mg/kg) 시 46.5 mL/min/kg의 혈장 청소율, 9.5 L/kg의 분포 용적 및 2.3시간의 소실 반감기를 보입니다. Acebutolol (30 mg/kg)은 Sprague-Dawley 쥐에서 1분 및 10분 측정 후 심박출량을 각각 65% 및 31% 감소시킵니다. Acebutolol (30 mg/kg)은 Sprague-Dawley 쥐의 기준 값과 비교했을 때 1분 또는 10분 측정 후 대부분의 장기에서 지역 혈류(RBF)를 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01514019	Completed	Healthy	In-Jin Jang MD PhD\|Oita University\|Seoul National University Hospital\|Kyushu University	January 2012	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acebutolol HCl Adrenergic Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 372.89