연구용

Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor 작용제

Name: Arformoterol Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5217
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5217

Arformoterol Tartrate는 기관지 확장 활성을 가진 장기 지속성 베타-2 아드레날린 작용제인 아르포르모테롤의 타르트레이트 염입니다.

Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.14%

99.14

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.49	화학식	C₂₃H₃₀N₂O₁₀	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	200815-49-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)

Arformoterol (R,R-formoterol)은 라세미 포르모테롤의 활성 이성질체이며 만성 기관지염 및 폐기종을 포함한 COPD 환자의 기관지 수축에 대한 장기 유지 치료에 사용됩니다. 이는 기관지 평활근 이완을 유발하고 염증 매개체의 방출을 억제하는 강력하고 선택적인 약물입니다. 그 약리학적 효과는 세포 내 아데닐산 시클라아제 자극으로 인한 세포 내 고리형 아데노신 모노포스페이트 (cAMP) 수준 증가에 기인할 수 있습니다. Arformoterol Tartrate는 네뷸라이저로 투여 시 폐를 통해 잘 흡수됩니다. COPD 환자에게 15 µg의 아르포르모테롤을 14일 동안 12시간마다 투여했을 때 평균 최대 혈장 농도 (Cmax)와 전신 노출 (AUC0-12h)은 각각 4.3 pg/mL 및 34.5 pg.h/mL였습니다. 약물 투여 후 중앙 정상 상태 최고 혈장 농도 (tmax)에 도달하는 시간은 약 30분입니다. COPD 환자에게 15 µg의 흡입 아르포르모테롤을 14일 동안 하루 두 번 투여했을 때 평균 최종 반감기는 26시간입니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 0.25, 0.5, 1.0 ng/mL 농도에서 아르포르모테롤의 인체 혈장 단백질 결합은 시험관 내에서 52-65%였습니다. 대사는 주로 직접 접합 (글루쿠론산화)에 의해 발생하며 이차 대사 경로는 O-탈메틸화를 통해 이루어집니다. 대사는 최소 5개의 인체 유리딘 디포스포글루쿠로노실트랜스퍼라제 (UGT) 동효소와 CYP2D6 및 CYP2C19에 의해 매개됩니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 단일 경구 투여 후, 48시간 이내에 방사성 양의 63%가 소변에서 회수되었고 11%가 대변에서 회수되었습니다. 총 방사성 용량의 89%가 14일 이내에 회수되었으며, 67%는 소변에서, 22%는 대변에서 회수되었습니다.

참조

[1] http://www.bioline.org.br/request?pr10072
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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