연구용

AS-604850 PI3K 억제제

Name: AS-604850
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2681
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호S2681

AS-604850은 250 nM의 IC50을 가진 선택적 ATP 경쟁적 PI3Kγ 억제제로, PI3Kδ/β보다 PI3Kγ에 대해 80배 이상, PI3Kα보다 PI3Kγ에 대해 18배 더 선택적입니다.

화학 구조

분자량: 285.22

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품질 관리

배치: S268101 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	285.22	화학식	C₁₁H₅F₂NO₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	648449-76-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ 0.25 μM PI3Kα 4.5 μM
시험관 내(In vitro)	AS-604850은 K_i 값이 0.18 μM인 ATP 경쟁적 PI3Kγ 억제제입니다. 이 화합물은 PI3Kγ의 동형 선택적 억제제로, PI3Kδ 및 β에 대해 30배 이상, PI3Kα에 대해 18배 더 선택적입니다. (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM, PI3Kγ 및 β: IC50 > 20 μM) 이는 10 μM의 IC50으로 RAW264 마우스 대식세포에서 C5a 매개 PKB 인산화를 억제할 수 있습니다. 이 화학물질은 Pik3cg ^+/+ 단핵구에서 농도 의존적 방식으로 MCP-1 매개 화학주성을 21 mM의 IC50으로 차단하지만, Pik3cg^-/- 세포에서는 화학주성에 영향을 미치지 않아 PI3Kγ를 통해 작용함을 나타냅니다. 이는 쥐 간세포에서 글리코케노데옥시콜레이트(GCDC) 유도 Akt 인산화 및 세포사멸을 감소시킵니다. 이 화합물은 HepG2 Ntcp 및 Huh7-Ntcp 세포에서 담즙염 유도 세포사멸을 감소시킵니다. 이는 EoL-1 세포 및 혈액 호산구의 혈소판 활성화 인자(PAF)에 대한 화학주성 반응을 농도 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 PI3Kγ 키나아제 분석
키나아제 분석	인간 PI3Kγ (100 ng)는 키나아제 완충액 (10 mM MgCl₂, 1 mM β-글리세로포스페이트, 1 mM DTT, 0.1 mM Na₃VO₄, 0.1% Na 콜레이트 및 15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP, 최종 농도) 및 18 M PtdIns 및 250 M PtdSer (최종 농도)을 포함하는 지질 소포와 함께 실온에서 이 화합물 또는 DMSO 존재 하에 배양됩니다. 키나아제 반응은 네오마이신 코팅된 섬광 근접 분석 (SPA) 비드 250 g을 첨가하여 중단하고 진행됩니다.
생체 내(In vivo)	AS-604850은 RANTES 유발 복강 내 호중구 모집을 ED50 42.4 mg/kg로 감소시킵니다. 티오글리콜레이트 유발 복막염 모델에서 이 화합물 10 mg/kg을 경구 투여하면 호중구 모집이 31% 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20675006/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20685403/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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