연구용

Atenolol Adrenergic Receptor 길항제

Name: Atenolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4817
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S4817

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)은 인간 β1-, β2- 및 β3-아드레날린 수용체 결합에 대해 –6.66±0.05, –5.99±0.14, –4.11±0.07의 log Kd 값을 갖는 선택적 β1 수용체 길항제입니다.

Atenolol Adrenergic Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 266.34

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품질 관리

배치: S481701 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]35 mg/mL]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	266.34	화학식	C₁₄H₂₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	29122-68-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tenormin, Normiten, Blokium			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.265mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)
생체 내(In vivo)	임상 약동학 연구에서 Atenolol은 주로 신장을 통해 배설되는 친수성 베타 수용체 차단 약물이며, Atenolol의 약 5%만이 간에 의해 대사됩니다. 경구 투여 후 Atenolol은 장에서 불완전하게 흡수되므로 베타 차단제의 약 50%가 최종적으로 생체 이용 가능합니다. 혈장에서 Atenolol의 3%만이 단백질과 결합합니다. 경구 투여 후 Atenolol의 제거 반감기는 6~9시간으로 계산됩니다. Atenolol 혈장 농도와 운동 유발성 빈맥 억제로 측정된 베타 차단 효과 정도 사이에는 선형 관계가 존재하는 반면, Atenolol의 혈장 농도와 약물의 혈압 강하 활성 사이에는 상관관계가 발견되지 않습니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04224675	Unknown status	Aneurysm	Onassis Cardiac Surgery Centre	March 7 2020	Not Applicable
NCT01719367	Completed	Atrial Fibrillation	Vanderbilt University Medical Center	January 2013	Not Applicable
NCT01361087	Withdrawn	Marfan Syndrome	Ann & Robert H Lurie Children''s Hospital of Chicago\|Johns Hopkins University	April 2011	Phase 3
NCT01132768	Terminated	Essential Hypertension\|Carotid Plaque	Daiichi Sankyo Europe GmbH a Daiichi Sankyo Company\|Daiichi Sankyo	May 2010	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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