연구용
AZ31 ATM/ATR 억제제
제품 번호S8556
화학 구조
분자량: 420.50
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 420.50 | 화학식 | C24H28N4O3 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2088113-98-6 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC | ||
용해도
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In vitro |
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
ATM
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| 시험관 내(In vitro) |
AZ31 + SN38의 항종양 효과는 세포독성보다는 세포증식 억제에 가깝습니다. |
| 키나아제 분석 |
ATM 효소 분석
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100% DMSO에 녹인 화합물을 음향 분주 방식으로 분석 플레이트에 추가했습니다. ATM 효소는 Hepes 버퍼(50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl, 10 mM, MnCl2 1 mM, DTT, 5% v/v Glycerol, 0.05% v/v Tween 20)에 첨가되었고, p53 및 ATP를 포함하는 기질 용액을 첨가하기 전에 화합물과 함께 30분 동안 전배양했습니다. 효소 반응은 2시간 후 검출 시약(33 mM HEPES pH 7.4, 20 mM EDTA, 0.1 M KF, 0.1 mg/mL BSA, 13 nM D2 Anti-GST 항체 (Cisbio) 및 0.5 nM Eu3+ Anti-p53phosphoS15 항체)을 첨가하여 중단하고, 표준 HTRF 필터 블록 방법을 사용하여 Pherastar 기기에서 판독하기 전에 밤새 인큐베이션했습니다. 분석에서 DMSO, ATP 및 p53의 최종 농도는 각각 1%, 5 µM 및 50 nM이었습니다. IC50 값(효소 활성의 50%를 억제하는 시험 화합물의 농도)은 데이터 분석 소프트웨어에서 4-파라미터 적합 방법(스마트 피팅 모델)을 사용하여 결정되었습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
AZ31 단독 및 이리노테칸과의 병용 약동학 연구에서 이 화합물의 혈장 농도는 투여 1시간 후 가장 높았으며, 병용 민감성 CRC098에서 3, 6, 16시간에 단계적으로 감소하는 것으로 나타났습니다. |
참조 |
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기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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