연구용

AZD7648 DNA-PK 억제제

Name: AZD7648
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8843
Rating: 5 (31 reviews)

제품 번호S8843

AZD7648은 생화학 분석에서 0.6 nM의 IC50을 가지며 396개의 다른 키나아제에 대해 100배 이상 선택적인 DNA-PK의 강력한 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 380.40

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 DNA-PK 억제제	Nedisertib (M3814) NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.40	화학식	C₁₈H₂₀N₈O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2230820-11-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC2=NC=NN2C=C1NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (23.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (15.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (23.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.6 nM
시험관 내(In vitro)	AZD7648은 A549 비소세포폐암(NSCLC) 세포에서 IR 유도 DNA-PK S2056 자가인산화를 IC50 = 92 nM로 억제합니다. A549 세포에서 이 화합물(≥1 µM)을 2Gy IR과 48시간 동안 병용하면 IR 단독에 비해 세포 주기의 G2/M기에 정지된 세포의 유의미한 축적, 미세핵 형성의 4배 증가, γH2AX, pATM S1981 및 53BP1 병소 형성의 3배 유도가 나타납니다.
생체 내(In vivo)	AZD7648은 우수한 결정 용해도, 투과성 및 대사 안정성, 양호한 생체 이용률 및 전임상 종에서 예측 가능한 약동학을 가지는 강력하고 고도로 선택적인 DNA-PK 억제제이며, AZD2281 또는 방사선과 병용 시 pRPA의 강력한 억제 및 생쥐 이종이식 모델에서 퇴행을 나타냅니다.
참조	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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