연구용
제품 번호S7891
| 분자량 | 336.35 | 화학식 | C16H16N8O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1228013-15-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(101.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
DNA-PK
(Cell-free assay) 0.013 μM
mTOR
(Cell-free assay) 0.021 μM
PI3Kα
(Cell-free assay) 0.852 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
CC-115는 CLL 세포에서 DNA Damage/DNA Repair 경로와 TORK를 억제하고 휴지기 CLL 세포에서 카스파제 의존적 세포 사멸을 유도합니다. IC50 0.51 µM으로 세포 사멸을 유도합니다. 이 화합물은 CD40 유도 화학 저항성을 되돌립니다. 치료는 CLL 세포에서 CD40 자극 시 Mcl-1, Bfl-1 및 Bcl-XL 발현 유도를 유의하게 감소시킵니다. 또한 CLL 세포의 증식을 차단합니다. 건강한 B 세포에서 이 화학 물질은 IC50 0.93 µM으로 세포 사멸을 유도합니다. 이 물질과 NU7441은 CD4+ 및 CD8+ T 세포의 증식을 완전히 차단합니다. 종합적으로, 이 화합물은 직접적인 세포 독성을 유도하고 LN 미세 환경에서 CLL 생존, 화학 저항성 및 증식에 중요한 신호 경로를 차단할 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
CC-115는 CLL 환자의 림프절 병증을 감소시킵니다. 이 화합물은 마우스, 랫트, 개에서 각각 53%, 76%, ~100%의 경구 생체 이용률을 가지며 여러 종에서 우수한 생체 내 PK 프로파일을 보여줍니다. 유리한 물리화학적 및 약동학적 특성을 가지며, 생체 내 mTOR 경로 억제 및 종양 성장 억제를 보여주고, 임상 개발에 적합한 우수한 시험관 내 및 생체 내 안전성 프로파일을 가지고 있습니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | GI50 |
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29088817 |
| Western blot | p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1 |
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29088817 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01353625 | Completed | Glioblastoma Multiforme|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck|Prostate Cancer|Ewing''s Osteosarcoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Neoplasm Metastasis |
Celgene |
April 25 2011 | Phase 1 |