AZD8186 PI3K 억제제

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배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MDA-MB-468	Function assay		2 hrs	Inhibition of PI3Kbeta in PTEN-null human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation after 2 hrs, IC50=0.003μM	25514658
Jeko B	Function assay		2 hrs	Inhibition of PI3Kdelta in human Jeko B cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation after 2 hrs, IC50=0.017μM	25514658
BT474	Function assay		2 hrs	Inhibition of PI3Kalpha mutant human BT474 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at Tyr-308 after 2 hrs, IC50=0.752μM	25514658
PC3	Function assay	100 mg/kg		Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs	25514658
PC3	Antitumor assay	30 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	25514658
PC3	Antitumor assay	60 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	25514658
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	457.47	화학식	C₂₄H₂₅F₂N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1627494-13-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C1=CC(=CC2=C1OC(=CC2=O)N3CCOCC3)C(=O)N(C)C)NC4=CC(=CC(=C4)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (172.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (198.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (198.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (198.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 60%TEG 2 30%WFI Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	16.000mg/ml (34.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of TEG, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of WFI to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kβ (Cell-free assay) 4 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 12 nM PI3Kα (Cell-free assay) 35 nM
시험관 내(In vitro)	AZD8186은 PI3Kβ 억제에 민감한 MDA-MB-468 세포와 PI3Kδ 억제에 민감한 Jeko B 세포에서 p-Akt를 각각 3 nM 및 4 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 대부분의 PTEN 결핍 세포주에서 1 μM 미만의 GI50으로 선호되는 성장 억제 활성을 보입니다.
키나아제 분석	PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ 효소 분석
키나아제 분석	PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ 인간 재조합 PI3K 동형의 억제는 Kinase-Glo Plus Assay Kit를 사용하여 평가됩니다. 최고 농도 100 μM의 12점 반로그 농도-반응 곡선은 Echo 555를 사용하여 DMSO에 용해된 화합물을 흰색 384웰 중간 결합 마이크로플레이트에 분주하여 구성됩니다. Tris 완충액(50 mM Tris pH 7.4, 0.05% CHAPS, 2.1 mM DTT 및 10 mM MgCl₂)에 적절한 PI3K 3 μL를 추가합니다. 플레이트를 덮고 PIP2 및 ATP를 포함하는 기질 용액 3 μL를 추가하기 전에 화합물과 함께 20분 동안 사전 배양합니다. 효소 반응은 Kinase Glo 검출 용액을 추가하여 80분 후에 중단됩니다. 플레이트를 덮고 실온에서 30분 동안 배양한 다음 PHERAstar 플레이트 판독기를 사용하여 발광 신호를 판독합니다. 분석에서 DMSO, ATP 및 PIP2의 최종 농도는 각각 2%, 8 μM 및 80 μM입니다. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ의 최종 농도는 각각 20 nM, 20 nM, 45 nM 및 30 nM입니다. PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kδ의 활성 효소 농도는 효소 분석 엄격한 결합 한계 결정 섹션에 설명된 대로 결정됩니다. PI3Kγ의 효소 농도는 Bradford 분석으로 결정됩니다. IC50 값은 Genedata Screener를 사용하여 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	PTEN 결핍 PC3 전립선 종양 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)은 Akt 인산화 수준을 강력하게 억제하고 상당한 종양 성장 억제를 유발합니다. ABT와 병용할 경우 이 화합물 (60 mg/kg, p.o.)은 종양 성장의 완전한 억제를 가져옵니다. 마우스 PTEN-null TNBC 모델 HCC70 및 MDA-MB-468, 그리고 전립선 모델 HID28에서 이 화학물질 (50 mg/kg, p.o.) 또한 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물과 안드로겐 박탈을 사용한 병용 요법은 치료 중단 후에도 지속되는 장기적인 종양 퇴행을 가져옵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514658/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25398829/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25220373/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 457.47

품질 관리

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