Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist BMY 7378 Dihydrochloride

연구용

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist

제품 번호: S2691

BMY 7378 is a multi-targeted inhibitor of α2C-adrenoceptor and α1D-adrenoceptor with pKi of 6.54 and 8.2, respectively, and acts as a mixed agonist and antagonist for 5-HT1A receptor with pKi of 8.3.
BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 458.42

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false 순도: 99.13%
99.13

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 458.42 화학식

C22H31N3O3.2HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 21102-95-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
8.3(pIC50)
α1D-adrenoceptor
8.2(pKi)
Dopamine D2 receptor
7.4(pIC50)
α2C-adrenoceptor
6.54(pKi)
5-HT1C
6.4(pIC50)
5-HT1D
5.9(pIC50)
H1 receptor
5.7(pIC50)
5-HT2
5.5(pIC50)
H2 receptor
5.3(pIC50)
α2-adrenoceptor
5.1(pIC50)
β1-adrenoceptor
5.1(pIC50)
Dopamine D1 receptor
5(pIC50)
시험관 내(In vitro)
BMY 7378 shows 10-fold selectivity for α2C-adrenoceptors over other α2-adrenoceptors with pKi of 6.54. BMY 7378 is selective for the α1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α1b-adrenoceptor 6.2, human α1b-adrenoceptor 7.2; bovine α1c-adrenoceptor 6.1, human α1c-adrenoceptor 6.6; rat α1d-adrenoceptor 8.2, human α1d-adrenoceptor 9.4 BMY 7378 at concentration of 1 nM to 30 nM elicits inhibitory effects in a concentration-dependent manner in the rat dorsal raphe nucleus.
생체 내(In vivo)
BMY 7378 (pA2 of 8.67) is approximately 100 times more potent than yohimbine (pA2 of 6.62) against contractions to noradrenaline in rat aorta. BMY 7378 (pA2 of 6.48) is approximately 10 times less potent than yohimbine (pA2 of 7.56) at antagonizing the contractile response to noradrenaline in human saphenous vein (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 dose dependently (0.25-5 mg/kg s.c.) reduces the undetectable levels forepaw treading and head weaving induced by 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) in rats. BMY 7378 causes a marked and dose-dependent (0.01-1.0 mg/kg s.c.) decrease of 5-HT release in ventral hippocampus of the anaesthetized rat as detected by brain microdialysis in rats.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/