연구용

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor 길항제

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2691

BMY 7378은 α2C-아드레날린 수용체와 α1D-아드레날린 수용체의 다중 표적 억제제로, 각각 6.54와 8.2의 pK_i를 가지며, 8.3의 pK_i를 가진 5-HT1A 수용체에 대해 혼합 작용제 및 길항제로 작용합니다.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 458.42

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품질 관리

배치: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false 순도: 99.13%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.13

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	458.42	화학식	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	21102-95-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
시험관 내(In vitro)	BMY 7378은 pKi 6.54로 다른 α₂-아드레날린 수용체보다 α_2C-아드레날린 수용체에 대해 10배 선택성을 나타냅니다. BMY 7378은 α_1D-아드레날린 수용체 서브타입에 선택적입니다 (PKi: 햄스터 α_1b-아드레날린 수용체 6.2, 인간 α_1b-아드레날린 수용체 7.2; 소 α_1c-아드레날린 수용체 6.1, 인간 α_1c-아드레날린 수용체 6.6; 쥐 α_1d-아드레날린 수용체 8.2, 인간 α_1d-아드레날린 수용체 9.4 BMY 7378은 1 nM에서 30 nM 농도에서 쥐의 등쪽 솔기핵에서 농도 의존적으로 억제 효과를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	BMY 7378 (pA₂ 8.67)은 쥐 대동맥에서 노르아드레날린에 대한 수축에 대해 요힘빈 (pA₂ 6.62)보다 약 100배 더 강력합니다. BMY 7378 (pA₂ 6.48)은 인간 복재 정맥 (α_2C-아드레날린 수용체)에서 노르아드레날린에 대한 수축 반응을 길항하는 데 요힘빈 (pA₂ 7.56)보다 약 10배 덜 강력합니다. BMY 7378은 쥐에서 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg 피하)에 의해 유발된 앞발 밟기 및 머리 흔들림의 감지할 수 없는 수준을 용량 의존적으로 (0.25-5 mg/kg 피하) 감소시킵니다. BMY 7378은 쥐 뇌 미세투석으로 감지된 바와 같이 마취된 쥐의 복측 해마에서 5-HT 방출의 현저하고 용량 의존적인 (0.01-1.0 mg/kg 피하) 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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