Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor 작용제 Buspirone HCl

연구용

Buspirone HCl 5-HT Receptor 작용제

제품 번호S4256

Buspirone(Buspirone hydrochloride)은 세로토닌성(5HT(1A) receptor agonist) 항불안제로 D(2) 도파민성 효과가 일부 있으며 불안 장애에 사용됩니다.
Buspirone HCl 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 421.96

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품질 관리

배치: S425601 DMSO]84 mg/mL]false]Water]84 mg/mL]false]Ethanol]36 mg/mL]false 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 421.96 화학식

C21H31N5O2.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 33386-08-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Buspirone hydrochloride Smiles C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (199.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 84 mg/mL

Ethanol : 36 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
시험관 내(In vitro)

임상적으로 효과적인 비벤조디아제핀계 항불안제인 Buspirone은 정맥 주사(ED50 = 0.011 mg/kg, i.v.), 복강 주사(ED50 = 0.088 mg/kg, i.p.), 위내 주사(유효 용량 = 1.0-20.0 mg/kg, i.g.)로 투여 시 이 뉴런의 발화를 억제합니다. Buspirone은 또한 미세이온영동법으로 기록된 뉴런 외부에 투여될 때 이 세포를 억제합니다. Buspirone은 주로 산화 대사에 의해 제거되며, 5-하이드록시-Buspirone 및 1-피리미디닐피페라진을 포함한 여러 하이드록실화 대사물을 생성합니다.

생체 내(In vivo)

Buspirone (3 mg/rat, i.p.)은 랫트의 등쪽 솔기핵(somatodendritic 5-HT1A receptors가 풍부한 뇌 영역)에 대한 전신 주사 및 미세 주사 후 충격 유발 초음파 발성을 용량 의존적으로 그리고 완전히 억제합니다. Buspirone (20 mg/kg)은 랫트 강제 수영 테스트에서 부동성을 감소시킵니다. Buspirone은 불안의 제브라피시 모델에서 D(2) 도파민성 효과가 일부 있는 세로토닌성 (5HT(1A) receptor agonist) 항불안제입니다. Buspirone은 l-DOPA를 투여한 랫트에서 5-HT(1A) receptor에 작용하여 LID를 용량 의존적으로 감소시키고 l-DOPA 관련 운동 능력을 향상시켰습니다. Buspirone은 l-DOPA의 항파킨슨병 효능을 향상시키면서 LID 발생을 지연시켜 l-DOPA를 투여받지 않은 랫트에서 l-DOPA 관련 부작용 감소를 위한 5-HT(1A) agonists의 잠재적인 장기적 이점을 나타냅니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19643124/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553556/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05511909 Recruiting
Opioid Use Disorder|Opioid Withdrawal|Opioid Craving|Anxiety
Johns Hopkins University
 December 15 2022 Phase 2
NCT03444831 Completed
Dyspepsia
Isfahan University of Medical Sciences
 March 1 2016 Phase 4
NCT02483598 Terminated
Gastric Bypass
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota
 June 2015 Phase 4
NCT01699828 Completed
Smoking Cessation|Tobacco Use Cessation
Centre for Addiction and Mental Health
 October 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01496612 Terminated
Anxiety Disorder|Seizures|Epilepsy|Partial Epilepsy|Depression
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 November 22 2011 Phase 2
NCT00873509 Completed
Autistic Disorder
Chugani Diane C.|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
 May 2009 Phase 2|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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