CGK 733 ATM/ATR 억제제

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배치: S713601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 ATM/ATR 억제제	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.84	화학식	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	905973-89-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (179.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ATM 200 nM ATR 200 nM
시험관 내(In vitro)	CGK733은 증식을 멈춘 노화 세포에 강력한 성장을 부여할 수 있습니다. CGK733으로 처리된 세포에서 노화 관련 β-갈락토시다아제(SA–β-gal) 활성이 사라집니다. CGK733은 PI3K 및 PIKKs의 범억제제인 LY294002(IC50, ATM 및 ATR에 대해 ~5 μM)보다 ATM/ATR 억제에 더 큰 효능을 보입니다. 24시간 동안 CGK733(30 μM)을 처리하면 노화 MCF-7 세포에서 약 60%의 세포 사멸이 발생합니다. CGK733(20 μM)은 MCF-7 및 T47D 유방암 세포주에서 유비퀴틴 의존성 프로테아좀 분해 경로를 통해 사이클린 D1의 손실을 유도합니다. 0.6-40 μM 범위의 CGK733 농도는 MCF-7 및 T47D 에스트로겐 수용체(ER) 양성 유방암 세포, MDA-MB436 ER 음성 유방암 세포, LnCap 전립선암 세포 및 HCT116 결장암 세포의 증식을 억제합니다. 또한 CGK733은 비형질전환 마우스 BALB/c 3T3 배아 섬유아세포의 증식도 억제합니다. CGK733 매개 증식 억제는 용량 의존적이며 2.5 μM만큼 낮은 용량에서도 유의미합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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화학 구조

분자량: 555.84