연구용

CH-223191 AhR 길항제

제품 번호S7711

CH-223191은 30 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 길항제입니다.
CH-223191 AhR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 333.39

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.75%
99.75

함께 자주 사용되는 제품 CH-223191

PD 98059

It and PD98059 abolish TCDD-induced ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in human colon cancer cells.

FICZ

It is intraperitoneally administered 1 hr before FICZ application to modulate AhR activation.

GNF351

It and GNF351 are AhR antagonists that completely inhibit the VRCZ-induced transcription of CYP1A1 and COX-2 in HaCaT cells.

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 333.39 화학식

C19H19N5O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 301326-22-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (200.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
시험관 내(In vitro)

CH-223191은 TCDD 매개 핵 전위 및 AhR의 DNA 결합을 차단하며, TCDD 유도 시토크롬 P450 효소 활성 억제도 유발합니다.

인간 교모세포종 세포에서 이 화합물은 TGF-베타/Smad 경로를 하향 조절하고, 클론 형성 생존 및 침습성을 감소시킵니다.

SK-N-SH 인간 유래 신경 세포에서 이 화학 물질은 TCDD 유도 신경 아세틸콜린에스테라제 발현 억제를 상쇄합니다.

내피 세포에서 ICAM-1 발현을 강화하고 RelB 핵 전위를 방지합니다.

키나아제 분석
루시페라제 리포터 유전자 분석
세포는 용해 완충액(20 mM Tris-HCl, pH 7.8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl, 2 mM 디티오트레이톨)으로 용해됩니다. 세포 용해물은 루시페라제 활성 분석 시약과 혼합되고 5초 동안 생성된 발광은 발광계를 사용하여 측정됩니다.
생체 내(In vivo)

CH-223191 (10 mg/kg/일, 경구)은 마우스에서 TCDD로 인한 시토크롬 P450 유도, 간 독성 및 소모성 증후군을 강력하게 예방합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot hpol κ / γH2AX
S7711-WB1
26651356

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.