연구용

Tapinarof AhR 작용제

Name: Tapinarof
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9700
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S9700

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505)는 아릴 탄화수소 수용체 (AhR)의 천연 작용제이며, EC50이 0.16nM인 불멸화 각질세포 (HaCaT)에서 AhR의 핵 전위를 유도합니다. 이 화합물은 5.2μM의 IC50으로 용량 의존적인 방식으로 CD4+ T 세포에서 세포 apoptosis를 유도합니다.

화학 구조

분자량: 254.32

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품질 관리

배치: S970001 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]51 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 AhR 억제제	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	254.32	화학식	C₁₇H₁₈O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	79338-84-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505			Smiles	CC(C)C1=C(O)C=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)C=C1O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (200.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in immortalized keratinocytes) 0.16 nM(EC50) apoptosis (in CD4+ T cells) 5.2 μM
시험관 내(In vitro)	Tapinarof는 표적 조직인 인간 피부 세포를 포함한 여러 세포 유형에서 AhR에 결합하고 활성화합니다. 또한, 이 화합물은 자극된 말초 혈액 CD4+ T 세포 및 생체 외 인간 피부에서 전염증성 사이토카인 발현을 조절하고, 원발성 인간 각질세포에서 장벽 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이 두 과정 모두 현재 증거에 기반할 때 AhR 활성화의 하류에 있을 가능성이 있습니다.
생체 내(In vivo)	Tapinarof의 AhR 작용제에서 파생된 항염증 특성은 이미퀴모드 유도 건선형 피부 병변의 마우스 모델을 사용하여 결정적으로 입증되었습니다. AhR 충분 마우스에 이 화합물을 국소적으로 처리하면 화합물에 의한 홍반, 표피 비후 및 조직 사이토카인 수치의 감소가 나타납니다. 대조적으로, 이 화학 물질은 AhR 결핍 마우스에서 이미퀴모드 유도 피부 염증에 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3
NCT05326659	Unknown status	Psoriasis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Not Applicable
NCT05326672	Unknown status	Atopic Dermatitis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Phase 3
NCT05172726	Recruiting	Plaque Psoriasis	Dermavant Sciences Inc.	December 2 2021	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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