연구용

Stemregenin 1 (SR1) AhR 길항제

제품 번호S2858

StemRegenin 1 (SR1)은 무세포 분석에서 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 억제제로 IC50이 127 nM입니다.

Stemregenin 1 (SR1) AhR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 429.54

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 AhR 억제제	BAY 2416964 CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
CD34+	Function assay				Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM	31035239
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	429.54	화학식	C₂₄H₂₃N₅OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1227633-49-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aryl hydrocarbon receptor (AhR) (Cell-free assay) 127 nM
시험관 내(In vitro)	StemRegenin 1 (SR1)은 5~7일 후 CD34+ 세포 수를 EC50 120 nM로 증가시킵니다. 사이토카인과 이 화합물(1 μM)을 이용한 mPB CD34+ 세포 배양을 7일간 진행하면 CD34+, CD133+, CD90+ 조혈모세포 및 전구세포 집단이 대조군 세포에 비해 각각 2.6배, 2.3배, 10배 증가합니다. 3주 동안 이 화합물(1 μM)로 계속 배양하면 총 유핵세포(TNC)가 11배 증가하고, 대조군 배양에 비해 CD34+ 세포가 73배 증가하며, 투입 세포에 비해 CD34+ 세포가 1118배 증가합니다. SR1 (1 μM)으로 1×10³ 개의 제대혈 CD34+ 세포를 5주간 배양하면 1.69×10⁶ 개의 콜로니 형성 세포가 생성됩니다. CYP1B1 및 AHRR mRNA 수준 감소로 입증된 바와 같이 AhR에 결합하고 길항함으로써 CD34+ 세포 확장을 유도합니다. 이 화합물(1 μM)로 처리하면 CD34+ 세포의 증식을 가속화하고 사람 CD34+ 세포에서 VentX의 발현 수준을 감소시킵니다. VentX의 이소성 발현은 SR1 유도 CD34+ 세포 확장을 방지합니다. 골 형태 형성 단백질 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) 및 이 화합물 (0.75 μM)과의 순차적 공동 배양은 Macaca nemestrina iPSC 조혈 전구 세포의 강력한 형성을 유도합니다. CD34 발현을 기반으로 분리되고 SR1 (0.75 μM)에서 배양된 CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) 세포는 3배 확장되고 이 장기 재증식 HSC 표현형을 유지했습니다.
키나아제 분석	AhR 리간드 결합 분석
키나아제 분석	마우스 간은 20 mM 몰리브덴산나트륨 및 프로테아제 억제제를 포함하는 완충액(25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0.02% NaN3, 10% 글리세롤, pH 7.4)에서 균질화하고 1시간 동안 100,000g으로 원심분리합니다. SR1 (StemRegenin 1)으로 처리된 용해물은 실온에서 20분 동안 배양한 후 8 cm 거리에서 402 nm UV 광선으로 광분해합니다. 광분해된 샘플에 덱스트란 코팅 활성탄(1%)을 첨가하고, 이어서 10분 동안 3000g로 원심분리하여 유리 리간드를 제거합니다. 표지된 샘플은 8% 아크릴아미드-트리신-SDS-PAGE를 사용하여 분리하고, PVDF 멤브레인으로 전이한 후 자동방사선 촬영을 사용하여 시각화합니다. 표지된 AHR 밴드는 잘라내어 γ 카운터를 사용하여 계산합니다.
생체 내(In vivo)	StemRegenin 1 (SR1)은 NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 마우스에서 초기 및 지속적인 생착에 기여하는 CB CD34+ 세포의 확장을 촉진합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00763555	Completed	Psoriasis	Galderma R&D	September 2008	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):