연구용

CZC24832 PI3K 억제제

Name: CZC24832
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7018
Rating: 5 (15 reviews)

제품 번호S7018

CZC24832는 PI3Kγ에 대해 27 nM의 IC50을 갖는 최초의 선택적 억제제로, PI3Kβ에 대해 10배, PI3Kα 및 PI3Kδ에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다.

화학 구조

분자량: 364.4

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품질 관리

배치: S701801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	364.4	화학식	C₁₅H₁₇FN₆O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1159824-67-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (13.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 27 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.1 μM
시험관 내(In vitro)	CZC24832는 PI3Kγ에 대해 탁월한 선택성을 가집니다. 확인된 154개의 지질 및 단백질 키나아제와 922개의 다른 단백질 중 100배 선택성 범위 내에서 단 두 개의 오프 타겟(PI3Kβ 및 PIP4K2C)만 감지됩니다. 인간과 설치류 Class I PI3K 동형체의 높은 서열 보존에도 불구하고, 이 화합물의 PI3Kγ 및 PI3Kβ에 대한 효능은 인간에 비해 쥐와 랫트에서 2배에서 4배 일관되게 낮지만, 선택성 범위는 대체로 유지됩니다. BT 시스템에서 이 화합물로 처리하면 IL-17A (IC50 =1.5 μM)뿐만 아니라 IL-6 및 IgG와 같은 B세포 활성화 마커의 심각한 억제를 초래합니다. 또한, TH2 블라스트 존재하에 배양된 인간 탯줄 정맥 내피 세포와 같은 T세포 시스템에서 IL17A 생산의 강력한 억제가 관찰되며, 이는 TH17 기능 조절에 PI3Kγ 키나아제 활성의 일반적인 역할을 나타냅니다. 따라서 이 화합물은 TH17 세포 분화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	IL-8 의존성 에어 파우치 모델에서 CZC24832는 PI3Kγ-결손 마우스에서 관찰된 억제 정도와 일치하는 과립구 모집의 용량 의존적 감소를 보입니다. 치료용 콜라겐 유도 관절염(CIA) 모델에서, 체중 kg당 10mg의 이 화합물을 하루 두 번 경구 투여한 마우스는 뼈와 연골 파괴뿐만 아니라 전반적인 임상 매개변수에서도 상당한 감소를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22544264/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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