연구용
Etidronate phosphatase 억제제
제품 번호S1857
화학 구조
분자량: 206.03
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 206.03 | 화학식 | C2H8O7P2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2809-21-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O | ||
용해도
|
In vitro |
Water : 41 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
protein tyrosine phosphatase
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Etidronate는 피트 분석을 통해 파골세포의 골 흡수 활동을 직접 억제합니다. 이 화합물은 또한 파골세포에서 직접 세포자멸사를 유도하고 액틴 고리를 파괴합니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
Etidronate는 10 또는 40 mg/kg/day로 반복적으로 피하 투여될 때, 10g 폰 프레이 헤어로 평가된 부형제 유발 관절염 쥐의 부형제 유발 이질통을 점진적으로 억제합니다. 이 화합물 (10-40 mg/kg/day)은 쥐의 뒷발에서 부형제 유발 기계적 이질통을 억제합니다. 이는 (5–10 mg/kg/day) 관절염 쥐의 근위 경골에서 골밀도 (BMD) 감소를 용량 의존적으로 예방합니다. 이 화학물질은 히스티딘 탈카르복실라제 유도를 억제하지만, 알렌드로네이트에 의해 유발되는 다른 염증 반응은 억제하지 않습니다. 또한 이는 (클로드로네이트와 달리) 생쥐에서 알렌드로네이트 유발 BP-선 형성을 억제합니다 (40 mmol/kg에서도). 이 화합물 (160 mmol/kg)은 또한 알렌드로네이트 6회 주사로 유발된 경골의 물리화학적 변화를 억제합니다. 부분 신장 절제술 (SNx) 후 칼시트리올과 병용한 이는 (10 mg/kg) 쥐에서 수술 3주 후 흉부 및 복부 대동맥 석회화를 유의하게 억제합니다. 이 화학물질 (5 mg/kg 또는 10 mg/kg)은 신부전 쥐에서 칼시트리올에 의해 유발된 흉부 및 복부 대동맥 석회화를 유의하게 감소시킵니다. 이는 (5 mg/kg 또는 10 mg/kg) 또한 대동맥 수축 기능 장애를 감소시킵니다. 이 화합물 (5 mg/kg)은 신장 절제 쥐에서 관찰된 매트릭스 Gla 단백질 mRNA의 대동맥 발현 감소를 역전시킵니다.
|
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02673060 | Completed | Bone Metastasis |
Osteros Biomedica Ltd |
July 2014 | Phase 1 |
| NCT01585402 | Completed | Arterial Calcification|CD73 Deficiency |
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 20 2012 | Phase 2 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.